Описание
Бригатиниб — синтетическое низкомолекулярное действующее вещество, ингибитор тирозинкиназы ALK (анапластическая лимфомная киназа). Разработан под лабораторным кодом AP26113. Отличительная структурная особенность молекулы — фосфиноксидная группа, выступающая акцептором водородной связи и обеспечивающая повышенную активность и селективность соединения. Полное химическое название: 5-хлор-N4-[2-(диметилфосфинил)фенил]-N2-[2-метокси-4-[4-(4-метил-1-...] — сложный замещённый пиримидиновый скелет с боковыми фенильными и пиперазиновыми фрагментами.
Основные атрибуты
- CAS №: 1197953-54-0
- Химическая формула: C29H39ClN7O2P
- Лабораторный код: AP26113
- Раздел: карбоновые кислоты (по классификатору данного каталога)
Класс вещества и механизм действия
Бригатиниб относится к таргетным противоопухолевым средствам, ингибиторам протеинкиназ. Действующее вещество связывается с киназным доменом ALK, включая активированные слитые формы белка (например, EML4-ALK) и мутантные варианты, ответственные за резистентность к ингибиторам ALK предыдущих поколений — в частности, вариант с мутацией gatekeeper L1196M, снижающей чувствительность к кризотинибу. По данным исследований in vitro, бригатиниб подавляет киназную активность ALK при концентрации порядка 0,6 нмоль/л и сохраняет эффективность в отношении пяти протестированных мутантных вариантов, включая клинически значимую мутацию G1202R. Помимо ALK, вещество ингибирует киназу ROS1 и мутантные формы рецептора EGFR, обладая высокой селективностью по отношению более чем к 250 другим протеинкиназам.
Область применения
Действующее вещество лекарственных препаратов для терапии немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) с ALK-положительным статусом опухоли, в том числе у пациентов с прогрессированием заболевания после терапии ингибиторами ALK первого и второго поколений. Исследуется также при опухолях с активацией ROS1.
- терапия распространённого немелкоклеточного рака лёгкого с перестройкой гена ALK
- терапия второй линии после резистентности к кризотинибу и другим ингибиторам ALK
- исследования в отношении опухолей с активацией ROS1
Преимущества
Ключевое преимущество бригатиниба перед ингибиторами ALK предыдущих поколений — способность преодолевать множественные механизмы приобретённой резистентности, включая мутацию G1202R, которая устойчива к большинству других препаратов этого класса. В доклинических мутагенных исследованиях не выявлено мутаций ALK, придающих устойчивость к бригатинибу при клинически достижимых концентрациях вещества.
Хранение и обращение
Как активная фармацевтическая субстанция, бригатиниб хранится и транспортируется в соответствии с требованиями GMP к действующим веществам лекарственных средств: в герметичной таре, защищённой от влаги и света, при контролируемой температуре, с документированием партии и условий хранения на каждом этапе цепи поставки.
Description
Brigatinib is a synthetic low-molecular-weight active substance, an inhibitor of the tyrosine kinase ALK (anaplastic lymphoma kinase). Developed under laboratory code AP26113. A distinctive structural feature of the molecule is the phosphine oxide group, which acts as a hydrogen bond acceptor and provides increased activity and selectivity of the compound. Full chemical name: 5-chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-...] - a complex substituted pyrimidine skeleton with side phenyl and piperazine fragments.
Basic Attributes
- CAS No: 1197953-54-0
- Chemical formula: C29H39ClN7O2P
- Lab code: AP26113
- Section: carboxylic acids (according to the classifier of this catalog)
Substance class and mechanism of action
Brigatinib is a targeted antitumor drug, a protein kinase inhibitor. The active substance binds to the kinase domain of ALK, including activated fusion forms of the protein (for example, EML4-ALK) and mutant variants responsible for resistance to previous generations of ALK inhibitors - in particular, a variant with the gatekeeper mutation L1196M, which reduces sensitivity to crizotinib. Based on in vitro studies, brigatinib inhibits ALK kinase activity at concentrations of approximately 0.6 nmol/L and remains effective against the five mutant variants tested, including the clinically significant G1202R mutation. In addition to ALK, the substance inhibits ROS1 kinase and mutant forms of the EGFR receptor, having high selectivity for more than 250 other protein kinases.
Scope of application
The active substance of drugs for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) with ALK-positive tumor status, including in patients with disease progression after therapy with first and second generation ALK inhibitors. Also being studied in tumors with ROS1 activation.
- therapy for advanced non-small cell lung cancer with ALK gene rearrangement
- second-line therapy after resistance to crizotinib and other ALK inhibitors
- studies on tumors with ROS1 activation
Advantages
A key advantage of brigatinib over previous generations of ALK inhibitors is its ability to overcome multiple mechanisms of acquired resistance, including the G1202R mutation, which is resistant to most other drugs in this class. Preclinical mutagenic studies have not identified ALK mutations that confer resistance to brigatinib at clinically achievable drug concentrations.
Storage and handling
As an active pharmaceutical ingredient, brigatinib is stored and transported in accordance with GMP requirements for active drug ingredients: in sealed containers, protected from moisture and light, at a controlled temperature, with documentation of the batch and storage conditions at each stage of the supply chain.
![1-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-3-[(4-фторфенил)амино]-1-пропанон в Казахстане](/upload/iblock/958/xfabbgch8o6iyqjh4kee4ogojlc1is0n/1_1_3_Benzodioksol_5_il_3_4_ftorfenil_amino_1_propanon-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-3-[(4-фторфенил)амино]-1-пропанон в Казахстане")
![1,4-Бис[(2-гидроксиэтил) амино]-9,10-антрацендион в Казахстане](/upload/iblock/01b/dko5oflragv5ziygjhxlfkm7yzu41mwt/1_4_Bis_2_gidroksietil_-amino_9_10_antratsendion-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,4-Бис[(2-гидроксиэтил) амино]-9,10-антрацендион в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бригатиниб от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
