Описание
Амидефрин (амидефрина мезилат) — селективный агонист альфа-1-адренорецепторов, синтетический симпатомиметик из группы метансульфонамидных производных фенилэтаноламина. Действует как сосудосуживающее средство и топический назальный деконгестант при аллергическом рините: вещество избирательно активирует альфа-1-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа, не оказывая заметного влияния на альфа-2-адренорецепторы. В фармакологических исследованиях также показано, что амидефрин подавляет монопульсовые сокращения эпителия семявыносящего протока и предстательной железы. Продавался под торговыми названиями Дрикол, Фентринол, Nalde. По химической структуре относится к производным фенилэтаноламина с метансульфонамидной группой в мета-положении ароматического кольца — такое построение молекулы делает соединение структурным аналогом фенилэфрина, но с изменённым профилем рецепторной селективности за счёт объёмного сульфонамидного заместителя.
Основные атрибуты
- CAS №: 37571-84-9 (родственные номера 3354-67-4 и 53562-74-6)
- Химическая формула: C10H16N2O3S
- Молекулярная масса: 244,31064
- Точная масса: 244,31
- UNII: NI24N176MY / U56LDN9FFT
- Характеристики PSA: 86,8
- XLogP3: -1
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,311 ± 0,06 г/см³ (прогнозируемое значение)
- Температура плавления: 159–161 °C
Механизм действия
Селективная активация альфа-1-адренорецепторов вызывает сокращение гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа, снижая отёк и заложенность при аллергическом и вазомоторном рините. Отсутствие значимой активности на альфа-2-адренорецепторах отличает амидефрин от менее селективных симпатомиметиков и снижает риск некоторых системных эффектов, характерных для неселективных деконгестантов. Подавление монопульсовых сокращений эпителия семявыносящего протока и предстательной железы, показанное в фармакологических работах, демонстрирует функциональную роль альфа-1-адренорецепторов в этих тканях и делает вещество удобным инструментом сравнительной фармакологии альфа-1- и альфа-2-подтипов.
Область применения
- топический назальный деконгестант при аллергическом рините
- исследовательский фармакологический реагент для изучения альфа-1-адренергической сигнализации и функции гладкой мускулатуры репродуктивного тракта
Хранение и обращение
Данные о GHS-классификации, транспортных кодах и стандартных фразах опасности/предосторожности для амидефрина в открытых источниках не публикуются, что типично для фармацевтических субстанций, применявшихся ограниченно и снятых с широкого производства. Хранить в сухом, защищённом от света помещении при комнатной температуре, в плотно закрытой таре; при обращении с веществом как с биологически активным адренергическим агентом использовать перчатки и избегать вдыхания пыли. Системное поступление вещества способно вызывать сердечно-сосудистые эффекты, характерные для агонистов альфа-1-адренорецепторов, — повышение сосудистого тонуса и артериального давления, поэтому при случайном контакте необходима медицинская консультация.
Description
Amidefrine (amidefrine mesylate) is a selective alpha-1-adrenergic receptor agonist, a synthetic sympathomimetic from the group of methanesulfonamide phenylethanolamine derivatives. Acts as a vasoconstrictor and topical nasal decongestant for allergic rhinitis: the substance selectively activates alpha-1 adrenergic receptors in the smooth muscles of the vessels of the nasal mucosa, without having a noticeable effect on alpha-2 adrenergic receptors. Pharmacological studies have also shown that amidephrine suppresses monopulse contractions of the epithelium of the vas deferens and the prostate gland. Sold under the trade names Dricol, Fentrinol, Nalde. According to its chemical structure, it belongs to phenylethanolamine derivatives with a methanesulfonamide group in the meta position of the aromatic ring - this structure of the molecule makes the compound a structural analogue of phenylephrine, but with a modified receptor selectivity profile due to the bulky sulfonamide substituent.
Basic Attributes
- CAS No: 37571-84-9 (related numbers 3354-67-4 and 53562-74-6)
- Chemical formula: C10H16N2O3S
- Molecular weight: 244.31064
- Exact weight: 244.31
- UNII: NI24N176MY/U56LDN9FFT
- PSA Specifications: 86.8
- XLogP3: -1
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.311 ± 0.06 g/cm³ (predicted value)
- Melting point: 159–161 °C
Mechanism of action
Selective activation of alpha-1 adrenergic receptors causes contraction of the smooth muscles of the vessels of the nasal mucosa, reducing swelling and congestion in allergic and vasomotor rhinitis. The lack of significant alpha-2 adrenergic receptor activity distinguishes amidephrine from less selective sympathomimetics and reduces the risk of some systemic effects common with non-selective decongestants. Suppression of monopulse contractions of the epithelium of the vas deferens and prostate gland, shown in pharmacological studies, demonstrates the functional role of alpha-1 adrenergic receptors in these tissues and makes the substance a convenient tool for the comparative pharmacology of alpha-1 and alpha-2 subtypes.
Scope of application
- topical nasal decongestant for allergic rhinitis
- research pharmacological reagent for studying alpha-1-adrenergic signaling and smooth muscle function of the reproductive tract
Storage and handling
Data on GHS classification, transport codes and standard hazard/precautionary phrases for amidephrine are not published in open sources, which is typical for pharmaceutical substances that have had limited use and have been discontinued from widespread production. Store in a dry place, protected from light, at room temperature, in a tightly closed container; When handling the substance as a biologically active adrenergic agent, use gloves and avoid inhaling dust. Systemic intake of the substance can cause cardiovascular effects characteristic of alpha-1-adrenergic receptor agonists - an increase in vascular tone and blood pressure, therefore, in case of accidental contact, medical advice is necessary.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Амидефрин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
