Описание
Амосулалол — синтетический альфа-1 и бета-адреноблокатор, действующее вещество препарата от гипертонии, известного в Японии и Корее под торговым названием Lowgan. Относится к разделу амидов.
Основные атрибуты
- CAS №: 85320-68-9
- Химическая формула: C18H24N2O5S
- Молекулярный вес: 380,459
- Точная масса: 380,46
- Характеристики PSA: 119
- XLogP3: 3,52500
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,268 г/см3
- Температура кипения: 608,7 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 321,9 °C
Синонимы
5-[1-гидрокси-2-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]этил]-2-метилбензолсульфонамид; альтернативный номер CAS 86476-12-2.
Механизм действия
Одновременно блокирует бета-1, бета-2 и альфа-1 адренорецепторы сердца и сосудов. Блокада бета-1 рецепторов уменьшает сердечный выброс за счёт снижения частоты сердечных сокращений и силы сокращения миокарда. Подавление альфа-1 рецепторов вызывает расширение сосудов, что снижает периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Комбинированное блокирование обоих типов рецепторов даёт более сбалансированное снижение сердечно-сосудистой нагрузки, чем изолированная бета-блокада — одновременно контролируются и частота сердечных сокращений, и тонус сосудов.
Область применения
Применяется для лечения артериальной гипертензии. Особенность препарата — он не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает характерных для некоторых центрально действующих гипотензивных средств побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливости, депрессии, нарушений концентрации внимания).
Фармакокинетика
Изучена на моделях крыс, собак и обезьян; данные пересчитаны также для человека применительно к желчной экскреции карбамоилглюкуронидного метаболита. Соединение метаболизируется в печени с образованием глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся преимущественно с желчью.
Место среди адреноблокаторов
Амосулалол принадлежит к сравнительно немногочисленной группе комбинированных альфа/бета-адреноблокаторов, наряду с такими препаратами, как карведилол и лабеталол. Отличие подобных молекул от «чистых» бета-блокаторов — сочетание в одной структуре сульфонамидного и феноксиэтиламинового фрагментов, обеспечивающих связывание сразу с несколькими подтипами адренорецепторов.
Клиническое значение двойного механизма
Изолированные бета-блокаторы снижают частоту сердечных сокращений, но могут рефлекторно повышать периферическое сосудистое сопротивление; изолированные альфа-блокаторы расширяют сосуды, но провоцируют компенсаторную тахикардию. Совмещение обоих механизмов в одной молекуле амосулалола нивелирует эти компенсаторные реакции и обеспечивает более равномерное снижение артериального давления на протяжении суток.
Хранение и обращение
Как сульфонамидное соединение, хранить в сухом прохладном месте, в герметичной таре, защищённой от прямого света и влаги. Работать с порошком в перчатках, избегать пылеобразования. Субстанция предназначена для производства готовых лекарственных форм в условиях фармацевтического производства.
Description
Amosulalol is a synthetic alpha-1 and beta-blocker, the active ingredient of a drug for hypertension, known in Japan and Korea under the trade name Lowgan. Belongs to the section of amides.
Basic Attributes
- CAS No: 85320-68-9
- Chemical Formula: C18H24N2O5S
- Molecular Weight: 380.459
- Exact weight: 380.46
- PSA Specifications: 119
- XLogP3: 3.52500
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.268 g/cm3
- Boiling point: 608.7 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 321.9 °C
Synonyms
5-[1-hydroxy-2-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide; alternative CAS number 86476-12-2.
Mechanism of action
At the same time it blocks beta-1, beta-2 and alpha-1 adrenergic receptors of the heart and blood vessels. Blockade of beta-1 receptors reduces cardiac output by reducing heart rate and the force of myocardial contraction. Inhibition of alpha-1 receptors causes vasodilation, which reduces peripheral vascular resistance and blood pressure. Combined blocking of both types of receptors provides a more balanced reduction in cardiovascular load than isolated beta blockade - both heart rate and vascular tone are simultaneously controlled.
Scope of application
Used to treat arterial hypertension. The peculiarity of the drug is that it does not penetrate the blood-brain barrier, therefore it does not cause side effects from the central nervous system (drowsiness, depression, impaired concentration) that are characteristic of some centrally acting antihypertensive drugs.
Pharmacokinetics
Studied in rat, dog and monkey models; The data have also been recalculated for humans in relation to the biliary excretion of the carbamoyl glucuronide metabolite. The compound is metabolized in the liver to form glucuronide conjugates, which are excreted primarily in the bile.
Place among adrenergic blockers
Amosulalol belongs to a relatively small group of combined alpha/beta blockers, along with drugs such as carvedilol and labetalol. The difference between such molecules and “pure” beta blockers is the combination in one structure of sulfonamide and phenoxyethylamine fragments, which ensure binding to several subtypes of adrenergic receptors at once.
Clinical significance of the dual mechanism
Isolated beta blockers reduce heart rate but may reflexively increase peripheral vascular resistance; isolated alpha blockers dilate blood vessels, but provoke compensatory tachycardia. The combination of both mechanisms in one molecule of amosulalol neutralizes these compensatory reactions and ensures a more uniform decrease in blood pressure throughout the day.
Storage and handling
As a sulfonamide compound, store in a cool, dry place in an airtight container, protected from direct light and moisture. Work with powder with gloves, avoid dust formation. The substance is intended for the production of finished dosage forms in pharmaceutical production conditions.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Амосулалол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
