Описание
Амринон (действующее международное название — инамринон) — производное бипиридина, ингибитор фосфодиэстеразы III (ФДЭ III), кардиотоническое и вазодилатирующее средство. Применяется в терапии застойной сердечной недостаточности как средство для кратковременной инотропной поддержки. По анатомо-терапевтическо-химической классификации относится к группе C — препараты для сердечно-сосудистой системы.
Основные атрибуты
- CAS №: 60719-84-8
- Химическая формула: C10H9N3O
- Молекулярный вес: 187,2
- Точная масса: 187,20
- Номер ЕС: 262-390-0
- UNII: JUT23379TN
- Номер NSC: 759805
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9022603
- Код тезауруса NCI: C61789
- Код УВД (АТХ): C — сердечно-сосудистая система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933399090
- Характеристики PSA: 68
- XLogP3: -0,2
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое тело
- Плотность: 1,3 ± 0,1 г/см3
- Температура плавления: 295 °C (с разложением)
- Температура кипения: 451,5 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 226,9 ± 28,7 °C
- Показатель преломления: 1,625
- Растворимость в воде: нерастворим в воде и хлороформе; слабо растворим в уксусной кислоте и ДМФ; растворим в ДМСО
- Условия хранения: 2–8 °C
- Поперечное сечение столкновения: 139 Å2 [M+H]+ (метод TW, калибровка полиаланином и лекарственными стандартами)
Механизм действия
Амринон подавляет фосфодиэстеразу III, предотвращая распад цАМФ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов. Накопление цАМФ активирует протеинкиназу А, которая фосфорилирует белки-мишени, увеличивая приток кальция через L-каналы кардиомиоцитов, — это усиливает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект). В сосудистой стенке рост цАМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры и расширение артериальных и венозных сосудов. Начало действия — через 5–10 минут, продолжительность эффекта — 0,5–2 часа.
Клиническое применение
Используется при лечении застойной сердечной недостаточности, в том числе синдромов левожелудочковой недостаточности, но противопоказан при ишемии миокарда. Отдельно рассматривается как средство помощи при интоксикации блокаторами кальциевых каналов — за счёт торможения распада цАМФ усиливается фосфорилирование L-каналов, что потенциально увеличивает их проницаемость.
Токсичность и техника безопасности
- LD50 перорально, крысы: 102 мг/кг
- LD50 перорально, мыши: 288 мг/кг
- Уровень упаковки: III; категория опасности: 6.1(b)
- Транспортные коды: ООН 2811, 6.1/стр. 3; WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 25-36/37/38-20/21/22; инструкции по технике безопасности: 28-45-36-26
- Номер RTECS: DW2500000; метки: T, Xn
- Указания по опасности: H301 — токсичен при проглатывании (острая пероральная токсичность, СГС, 100%)
- Характеристики воспламеняемости: легко воспламеняется; при нагревании образуются токсичные пары оксида азота
- Особенности хранения: склад вентилируемый, низкотемпературный и сухой
Description
Amrinone (current international name - inamrinone) is a bipyridine derivative, a phosphodiesterase III (PDE III) inhibitor, a cardiotonic and vasodilator. It is used in the treatment of congestive heart failure as a means of short-term inotropic support. According to the anatomical-therapeutic-chemical classification, it belongs to group C - drugs for the cardiovascular system.
Basic Attributes
- CAS No.: 60719-84-8
- Chemical formula: C10H9N3O
- Molecular weight: 187.2
- Exact weight: 187.20
- EU number: 262-390-0
- UNII: JUT23379TN
- NSC number: 759805
- DSSTox ID: DTXSID9022603
- NCI Thesaurus Code: C61789
- ATC code (ATC): C - cardiovascular system
- HS code: 2933399090
- PSA Specifications: 68
- XLogP3: -0.2
Physico-chemical characteristics
- Appearance: Solid
- Density: 1.3 ± 0.1 g/cm3
- Melting point: 295 °C (with decomposition)
- Boiling point: 451.5 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 226.9 ± 28.7 °C
- Refractive index: 1.625
- Solubility in water: insoluble in water and chloroform; slightly soluble in acetic acid and DMF; soluble in DMSO
- Storage conditions: 2–8 °C
- Collision cross section: 139 Å2 [M+H]+ (TW method, calibrated with polyalanine and drug standards)
Mechanism of action
Amrinone inhibits phosphodiesterase III, preventing the breakdown of cAMP in cardiomyocytes and vascular smooth muscle cells. The accumulation of cAMP activates protein kinase A, which phosphorylates target proteins, increasing the influx of calcium through the L channels of cardiomyocytes - this increases the force of heart contractions (positive inotropic effect). In the vascular wall, the increase in cAMP causes relaxation of smooth muscles and dilation of arterial and venous vessels. The onset of action is 5–10 minutes, the duration of the effect is 0.5–2 hours.
Clinical Application
Used in the treatment of congestive heart failure, including left ventricular failure syndromes, but is contraindicated in myocardial ischemia. It is separately considered as a means of helping with intoxication with calcium channel blockers - due to the inhibition of cAMP breakdown, phosphorylation of L-channels increases, which potentially increases their permeability.
Toxicity and safety precautions
- LD50 oral, rat: 102 mg/kg
- LD50 oral, mouse: 288 mg/kg
- Packaging level: III; hazard category: 6.1(b)
- Transport codes: UN 2811, 6.1/page. 3; WGK Germany: 3
- Hazard class code: 25-36/37/38-20/21/22; Safety instructions: 28-45-36-26
- RTECS number: DW2500000; tags: T, Xn
- Hazard Statements: H301 - Toxic if swallowed (acute oral toxicity, GHS, 100%)
- Flammability characteristics: highly flammable; When heated, toxic fumes of nitrogen oxide are formed
- Storage features: ventilated, low-temperature and dry warehouse
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Амринон от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
