Описание
Гидрохлорид аротинолола — соль гидрохлорида смешанного альфа/бета-адреноблокатора аротинолол, фармацевтическая субстанция. Систематическое название по IUPAC: 2-тиофенкарбоксамид,5-[2-[[3-[(1,1-диметилэтил)амино]-2-гидроксипропил]тио]-4-тиазолил]-, гидрохлорид (11). Кодовое обозначение при разработке: S 596; торговое название Almarl; синоним ARL.
Основные атрибуты
- CAS №: 68377-91-3
- Химическая формула: C15H21N3O2S3, ClH
- Молекулярный вес: 408
- Точная масса: 407,056274
- Идентификатор DSSTox: DTXSID1046849
- Характеристики PSA: 170
- XLogP3: 4,7048
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,35 г/см3
- Температура плавления: 234-235,5 °C
- Температура кипения: 599,8 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 316,6 °C
Механизм действия
Аротинолол — неселективный бета-адреноблокатор, блокирующий и бета-1, и бета-2 рецепторы, что снижает эффекты адреналина и норадреналина и приводит к урежению сердечного ритма и снижению артериального давления. Дополнительно проявляет антагонизм к альфа-1-адренорецепторам, вызывающий вазодилатацию и дальнейшее снижение артериального давления. Относится к классу смешанных альфа/бета-блокаторов, выступает также агонистом бета-3-рецепторов; показана способность ингибировать связывание радиолиганда 125I-ICYP с 5HT1B-серотонинергическими рецепторными участками. Снижает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток.
Область применения
Применяется для лечения артериальной гипертензии и отдельных видов аритмий, для купирования симптомов стенокардии, связанной со снижением кровотока к сердцу.
Соотношение с родственными соединениями
Гидрохлорид аротинолола — солевая форма вещества, тогда как свободное основание аротинолола зарегистрировано под отдельным CAS-номером 68377-92-4. Солевая форма, как правило, обладает лучшей растворимостью и стабильностью при хранении по сравнению со свободным основанием, что делает её предпочтительной формой для фармацевтических препаратов.
Токсичность
LD50 перорально у крыс: 86 мг/кг; перорально у мышей: 5000 мг/кг.
Информация по технике безопасности
- Уровень упаковки: III
- Категория опасности: 6.1
- Транспортные коды: ООН 2811, 6.1/группа упаковки III
- Номер RTECS: XM8301000
- Особенности хранения: вентилируемый склад, низкая температура и сухость; хранить отдельно от пищевого сырья
- Характеристики воспламеняемости: при термическом разложении выделяются токсичные оксиды азота, серы и пары хлористого водорода
- Указания по опасности: H301
- Меры предосторожности: P264, P270, P301+P310, P321, P330, P405, P501
Хранение и транспортировка
Хранить на вентилируемом складе при низкой температуре и в сухости, отдельно от пищевого сырья. Транспортируется по коду ООН 2811, класс опасности 6.1, группа упаковки III. Термическая нестабильность выше точки кипения требует хранения при умеренной температуре с исключением нагрева выше рекомендованного диапазона.
Description
Arotinolol hydrochloride is the hydrochloride salt of the mixed alpha/beta adrenergic blocker arotinolol, a pharmaceutical substance. IUPAC systematic name: 2-thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-, hydrochloride (11). Development code: S 596; trade name Almarl; synonym ARL.
Basic Attributes
- CAS No: 68377-91-3
- Chemical formula: C15H21N3O2S3, ClH
- Molecular weight: 408
- Exact weight: 407.056274
- DSSTox ID: DTXSID1046849
- PSA Specifications: 170
- XLogP3: 4.7048
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.35 g/cm3
- Melting point: 234-235.5 °C
- Boiling point: 599.8 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 316.6 °C
Mechanism of action
Arotinolol is a non-selective beta blocker that blocks both beta 1 and beta 2 receptors, which reduces the effects of adrenaline and norepinephrine and leads to a slower heart rate and lower blood pressure. Additionally, it exhibits antagonism to alpha-1 adrenergic receptors, causing vasodilation and a further decrease in blood pressure. Belongs to the class of mixed alpha/beta blockers, also acting as a beta-3 receptor agonist; demonstrated the ability to inhibit the binding of radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. Reduces myocardial oxygen demand and increases coronary blood flow.
Scope of application
It is used to treat arterial hypertension and certain types of arrhythmias, to relieve symptoms of angina pectoris associated with decreased blood flow to the heart.
Relation to related compounds
Arotinolol hydrochloride is the salt form of the substance, while arotinolol free base is registered under a separate CAS number 68377-92-4. The salt form generally has better solubility and storage stability compared to the free base, making it the preferred form for pharmaceutical formulations.
Toxicity
LD50 oral in rats: 86 mg/kg; orally in mice: 5000 mg/kg.
Safety Information
- Packing level: III
- Hazard category: 6.1
- Transport codes: UN 2811, 6.1/packing group III
- RTECS number: XM8301000
- Storage features: ventilated warehouse, low temperature and dry; store separately from food raw materials
- Flammability characteristics: Thermal decomposition releases toxic oxides of nitrogen, sulfur and hydrogen chloride vapors
- Hazard Statements: H301
- Precautions: P264, P270, P301+P310, P321, P330, P405, P501
Storage and transportation
Store in a ventilated warehouse at low temperature and dry, separate from food raw materials. Transported according to UN code 2811, hazard class 6.1, packing group III. Thermal instability above the boiling point requires storage at moderate temperatures, avoiding heating above the recommended range.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Гидрохлорид Аротинолола от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
