Идентификация вещества
Асциминиб (Asciminib, лабораторный код ABL-001, торговое название Scemblix) — таргетный противоопухолевый препарат, первый в своём классе аллостерический ингибитор BCR-ABL1, специфически связывающийся с миристоиловым карманом киназы (STAMP — Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket). Химическая формула C20H18ClF2N5O3, CAS 1492952-76-7.
Основные атрибуты
- CAS №: 1492952-76-7
- Химическая формула: C20H18ClF2N5O3
- Молекулярный вес: 449,84
- Точная масса: 449,106628
- UNII: L1F3R18W77
- Код тезауруса NCI: C114494
- Код УВД (АТХ): L — противоопухолевые и иммуномодулирующие средства
- Характеристики PSA: 103
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,5±0,1 г/см3
- Температура вспышки: 335,8±31,5 °C
- Показатель преломления: 1,662
Синонимы
Асциминиб (ABL-001); ABL-001 (асциминиб); систематическое название по IUPAC — (R)-N-(4-(хлордифторметокси)фенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-5-(1Н-пиразол-5-ил)никотинамид; исследовательский код EOS-61420; идентификатор UNII L1F3R18W77.
Механизм действия
В норме киназа ABL1 самоограничивается за счёт связывания миристоилированного N-конца молекулы с миристоил-связывающим карманом, что удерживает фермент в неактивной конформации. При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) образование слитного онкобелка BCR-ABL1 приводит к утрате этой ауторегуляции и постоянной активации киназы. Асциминиб связывается с миристоиловым карманом, восстанавливает неактивную конформацию и подавляет киназную активность ABL1 — в отличие от иматиниба, нилотиниба, дазатиниба и босутиниба, которые связываются в АТФ-связывающем сайте киназного домена. Поскольку асциминиб не взаимодействует с АТФ-связывающим сайтом, он сохраняет активность против клеток с клинически значимыми мутациями резистентности к другим ингибиторам тирозинкиназ (TKI) в этом сайте, включая мутации, вызывающие устойчивость к предшествующей терапии.
Область применения
Применяется в терапии хронического миелолейкоза с положительной филадельфийской хромосомой у пациентов, ранее получавших два и более ингибитора тирозинкиназы. В клинических исследованиях демонстрирует превосходство по частоте достижения большого молекулярного ответа (MMR) по сравнению с босутинибом. Отдельное направление изучения — способность препарата преодолевать резистентность к ингибиторам тирозинкиназ первого, второго и третьего поколений за счёт принципиально иного, аллостерического сайта связывания.
История разработки
Асциминиб разработан как первый представитель нового структурного класса ингибиторов BCR-ABL1 — STAMP-ингибиторов, специфически нацеленных на миристоиловый карман киназы. Такой подход стал ответом на клиническую проблему приобретённой резистентности хронического миелолейкоза к ингибиторам предыдущих поколений, связывающимся в АТФ-кармане фермента.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в оригинальной герметичной таре, в сухом прохладном помещении, защищённом от света, отдельно от пищевых продуктов. Обращение с препаратом регламентируется правилами хранения и учёта противоопухолевых лекарственных средств.
Basic Attributes
449.84
449.106628
L1F3R18W77
C114494
L - Antineoplastic and immunomodulating agents
Characteristics
103
1.5±0.1 g/cm3
335.8±31.5 °C
1.662
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Асциминиб от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
