Описание
Ингибитор Aurora Kinase III — синтетическое малое молекулярное соединение из класса 2,4-дианилинопиримидинов, циклопропанкарбоксамидное производное. Действует как клеточно-проницаемый, АТФ-конкурентный, мощный, но неселективный ингибитор киназы Aurora A. При более высоких концентрациях дополнительно ингибирует активность киназ Lck, Bmx, IGF-1R и Syk. Используется в исследованиях клеточного цикла и деления клетки как инструмент для изучения роли Aurora-киназ в опухолевых клетках.
Основные атрибуты
- CAS №: 879127-16-9
- Химическая формула: C21H18F3N5O
- Молекулярный вес: 413,401
- Точная масса: 413,146
- UNII: E9Q3ZU9CRL
- Идентификатор DSSTox: DTXSID20429557
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933599090
- Характеристики PSA: 78,9
- XLogP3: 4,5
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белый
- Плотность: 1,456±0,06 г/см3 (прогнозируемая)
- Растворимость в воде: <2 мг/мл
- Условия хранения: 2–8 °C
Область применения
Исследовательский реагент для изучения фосфорилирования и дефосфорилирования в клеточном цикле. Ингибирует Aurora A с IC50 порядка 42 нМ по данным производителей реактива. Используется в лабораторных исследованиях широкого круга опухолевых типов для изучения механизмов митотического контроля и как инструмент валидации Aurora-киназы как терапевтической мишени в онкологии. Не является зарегистрированным лекарственным средством, применяется исключительно in vitro в научно-исследовательских целях.
Дополнительно
Aurora-киназы — семейство серин-треониновых киназ (Aurora A, B, C), критически важных для правильного прохождения митоза: формирования веретена деления, сегрегации хромосом и цитокинеза. Гиперэкспрессия Aurora A характерна для ряда злокачественных опухолей, что делает ингибиторы этого семейства киназ, включая изучаемое соединение, объектом активных доклинических исследований в поиске противоопухолевых препаратов. Как и многие соединения ранних генераций ингибиторов киназ, вещество неселективно и захватывает несколько родственных мишеней при повышении концентрации, что необходимо учитывать при интерпретации результатов экспериментов.
Место в исследованиях митотических киназ
Разработка селективных ингибиторов Aurora-киназ остаётся активным направлением онкологической фармакологии наряду с ингибиторами других митотических регуляторов — киназы Polo-подобного семейства (PLK1) и веретенного контрольного белка Mps1. Соединения ранних поколений, подобные изучаемому ингибитору Aurora Kinase III, использовались как отправная точка для последующей оптимизации селективности и фармакокинетических свойств в разработке клинических кандидатов.
Условия хранения и транспортировки
Хранить при 2–8 °C, в герметичной таре, защищённой от влаги. Раствор в диметилсульфоксиде (DMSO) для экспериментальной работы стабилен до 6 месяцев при -20 °C. WGK Германия 3. Как исследовательский реактив требует паспорта качества и сертификата анализа при передаче между лабораториями.
Description
Aurora Kinase III inhibitor is a synthetic small molecular compound from the class of 2,4-dianilinopyrimidines, a cyclopropanecarboxamide derivative. Acts as a cell-permeable, ATP-competitive, potent, but non-selective inhibitor of Aurora A kinase. At higher concentrations, it additionally inhibits the activity of Lck, Bmx, IGF-1R and Syk kinases. Used in cell cycle and cell division studies as a tool to study the role of Aurora kinases in tumor cells.
Basic Attributes
- CAS No: 879127-16-9
- Chemical formula: C21H18F3N5O
- Molecular Weight: 413.401
- Exact weight: 413.146
- UNII: E9Q3ZU9CRL
- DSSTox ID: DTXSID20429557
- HS code: 2933599090
- PSA specifications: 78.9
- XLogP3: 4.5
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White
- Density: 1.456±0.06 g/cm3 (predicted)
- Solubility in water: <2 mg/ml
- Storage conditions: 2–8 °C
Scope of application
Research reagent for studying phosphorylation and dephosphorylation in the cell cycle. Inhibits Aurora A with an IC50 of about 42 nM according to the reagent manufacturers. Used in laboratory studies of a wide range of tumor types to study mechanisms of mitotic control and as a tool for validating Aurora kinase as a therapeutic target in oncology. It is not a registered medicinal product and is used exclusively in vitro for research purposes.
Additionally
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases (Aurora A, B, C), critical for the correct progression of mitosis: spindle formation, chromosome segregation and cytokinesis. Overexpression of Aurora A is characteristic of a number of malignant tumors, which makes inhibitors of this family of kinases, including the studied compound, the object of active preclinical research in the search for anticancer drugs. Like many compounds of early generations of kinase inhibitors, the substance is nonselective and captures several related targets with increasing concentration, which must be taken into account when interpreting experimental results.
Place in mitotic kinase research
The development of selective inhibitors of Aurora kinases remains an active area of oncology pharmacology, along with inhibitors of other mitotic regulators - Polo-like family kinase (PLK1) and the spindle control protein Mps1. Early generation compounds like the study Aurora Kinase III inhibitor have been used as a starting point for subsequent optimization of selectivity and pharmacokinetic properties in the development of clinical candidates.
Storage and transportation conditions
Store at 2–8 °C, in an airtight container, protected from moisture. The dimethyl sulfoxide (DMSO) solution for experimental work is stable for up to 6 months at -20 °C. WGK Germany 3. As a research reagent, it requires a quality certificate and a certificate of analysis when transferred between laboratories.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. АврораКинасеЙнгибиторИИИ от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
