Описание
Бефунолол — неселективный бета-адреноблокатор бензофуранового ряда, применяется в офтальмологии в форме глазных капель для снижения внутриглазного давления при лечении глаукомы. Код анатомо-терапевтическо-химической классификации относит вещество к группе S — препараты, действующие на органы чувств. Бензофурановое ядро молекулы несёт ацетильную и гидроксипропиламинную боковые цепи, типичные для группы бета-адреноблокаторов, применяемых в офтальмологии и кардиологии.
Основные атрибуты
- CAS №: 39552-01-7
- Химическая формула: C16H21NO4
- Молекулярный вес: 291,347
- Точная масса: 291,34
- Код АТХ: S — органы чувств
- Код ТН ВЭД (HS code): 2932999099
- Характеристики PSA: 71,7
- XLogP3: 2,76400
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,1049 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 115 °C
- Температура кипения: 433,35 °C (приблизительная оценка)
- Показатель преломления: 1,5500 (оценка)
Механизм действия
Как неселективный антагонист бета-1 и бета-2 адренорецепторов, бефунолол снижает продукцию внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, что приводит к устойчивому снижению внутриглазного давления. Такой механизм типичен для группы бета-блокаторов, используемых в офтальмологии при глаукоме открытоугольного типа и глазной гипертензии. В отличие от селективных бета-1-блокаторов, неселективное действие бефунолола затрагивает оба подтипа адренорецепторов, что требует осторожности при системном всасывании препарата у пациентов с бронхолёгочными и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Наряду с тимололом и левобунололом вещество относится к неселективным офтальмологическим бета-адреноблокаторам первого поколения, применяемым в терапии глаукомы уже несколько десятилетий. Умеренная липофильность молекулы (XLogP3 2,76400) обеспечивает достаточное проникновение через роговичный барьер при сохранении приемлемой водорастворимости, необходимой для приготовления офтальмологического раствора.
Область применения
Применяется местно в виде глазных капель для длительной терапии повышенного внутриглазного давления при первичной открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии.
Токсичность
- LD50 у мышей внутривенно: 100-105 мг/кг (данные Ито)
Хранение и обращение
Данные о растворимости, давлении пара, транспортных кодах, классах опасности и GHS-фразах в исходном дампе отсутствуют, дополнительных сведений в открытых источниках не найдено — эти пункты не заполняются во избежание внесения недостоверных значений. При работе с фармацевтической субстанцией руководствоваться паспортом безопасности конкретной партии от производителя, хранить в защищённом от света прохладном месте. Умеренная липофильность (XLogP3 2,76400) при относительно небольшой полярной поверхности (PSA 71,7) способствует хорошему проникновению вещества через роговицу при местном закапывании. При длительной терапии требуется контроль частоты сердечных сокращений и функции внешнего дыхания из-за риска системной абсорбции даже при местном применении капель.
Description
Befunolol is a non-selective benzofuran beta-blocker used in ophthalmology in the form of eye drops to reduce intraocular pressure in the treatment of glaucoma. The anatomical-therapeutic-chemical classification code places the substance in group S - drugs acting on the sensory organs. The benzofuran core of the molecule carries acetyl and hydroxypropylamine side chains, typical of the group of beta-blockers used in ophthalmology and cardiology.
Basic Attributes
- CAS No: 39552-01-7
- Chemical formula: C16H21NO4
- Molecular Weight: 291.347
- Exact weight: 291.34
- ATX code: S - sense organs
- HS code: 2932999099
- PSA specifications: 71.7
- XLogP3: 2.76400
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.1049 (estimated)
- Melting point: 115 °C
- Boiling point: 433.35°C (approximate estimate)
- Refractive index: 1.5500 (estimate)
Mechanism of action
As a non-selective antagonist of beta-1 and beta-2 adrenergic receptors, befunolol reduces the production of intraocular fluid by the ciliary body of the eye, which leads to a sustained decrease in intraocular pressure. This mechanism is typical for the group of beta blockers used in ophthalmology for open-angle glaucoma and ocular hypertension. Unlike selective beta-1 blockers, the non-selective effect of befunolol affects both subtypes of adrenergic receptors, which requires caution during systemic absorption of the drug in patients with bronchopulmonary and cardiovascular diseases. Along with timolol and levobunolol, the substance belongs to the non-selective ophthalmic beta-blockers of the first generation, used in the treatment of glaucoma for several decades. The moderate lipophilicity of the molecule (XLogP3 2.76400) ensures sufficient penetration through the corneal barrier while maintaining acceptable water solubility necessary for the preparation of an ophthalmic solution.
Scope of application
It is used topically in the form of eye drops for long-term treatment of increased intraocular pressure in primary open-angle glaucoma and ocular hypertension.
Toxicity
- LD50 in mice intravenously: 100-105 mg/kg (Ito data)
Storage and handling
There is no data on solubility, vapor pressure, transport codes, hazard classes and GHS phrases in the original dump; no additional information was found in open sources - these items are not filled in to avoid entering false values. When working with a pharmaceutical substance, follow the safety data sheet for a specific batch from the manufacturer and store in a cool place protected from light. Moderate lipophilicity (XLogP3 2.76400) with a relatively small polar surface (PSA 71.7) contributes to good penetration of the substance through the cornea when instilled locally. With long-term therapy, monitoring of heart rate and respiratory function is required due to the risk of systemic absorption, even with topical application of drops.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бефунолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
