Идентификация вещества
Бопиндолол — бета-адреноблокатор, пролекарство пиндолола. Химическая формула C23H28N2O3, CAS номер 62658-63-3. Синонимы: (±)-бопиндолол, 1-(трет-бутиламино)-3-((2-метил-1Н-индол-4-ил)окси)пропан-2-ил бензоат; дополнительный CAS номер 69010-88-4.
Основные атрибуты
- Молекулярный вес: 380,48
- Точная масса: 380,48
- Идентификатор DSSTox: DTXSID6022684
- Код УВД (ATC): C — Сердечно-сосудистая система
- HS code: 2933990090
- Характеристики PSA: 63,4
- XLogP3: 4,85970
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое тело
- Плотность: 1,143 г/см3
- Температура плавления: 152-153 °C
- Температура кипения: 557 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 290,7 °C
- Показатель преломления: 1,592
- Растворимость в воде: 3,3 мг/мл (малонатная соль)
Токсичность
- LD50 внутривенно у мышей: 17 мг/кг (Troxler, Seemann, 1977)
Класс вещества и назначение
Бопиндолол продаётся под торговым названием Сандонорм и применяется для лечения артериальной гипертензии. Является пролекарством пиндолола: бензоатный эфир быстро метаболизируется с образованием бензойной кислоты и гидролизованного бопиндолола — неселективного бета-адреноблокатора с частичной агонистической активностью, блокирующего как бета-1, так и бета-2 адренорецепторы. У здоровых добровольцев бопиндолол оказался примерно в десять раз более активным, чем пиндолол, в подавлении изопреналин-индуцированной и вызванной физической нагрузкой тахикардии. Обладает длительным действием: антигипертензивный эффект доз 0,5-4 мг сохраняется более 24 часов после однократного приёма. Применяется при артериальной гипертензии, отёках, желудочковых тахикардиях и мерцательной аритмии.
Принцип пролекарства
Идея создания бопиндолола как бензоатного эфира пиндолола заключалась в изменении фармакокинетического профиля исходного бета-блокатора: этерификация замедляет всасывание и обеспечивает постепенное высвобождение активного пиндолола после ферментативного гидролиза эфирной связи, что и обусловливает продолжительность антигипертензивного действия свыше суток при однократном приёме. Такой подход типичен для создания пролекарств бета-блокаторов с целью улучшения профиля переносимости и удобства дозирования пациентом.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом прохладном месте в плотно закрытой таре, защищённой от света, соблюдая общие меры предосторожности при работе с фармакологически активными веществами: перчатки, защита органов дыхания при пылении, изоляция от пищевых продуктов и кормов на складе хранения.
Дозозависимость эффекта
Клинически применяемые дозы бопиндолола находятся в диапазоне 0,5-4 мг, что заметно ниже доз пиндолола благодаря пролонгированному высвобождению активного метаболита из эфирной формы вещества после ферментативного гидролиза эфирной связи в организме пациента.
Substance identification
Bopindolol is a beta-blocker, a prodrug of pindolol. Chemical formula C23H28N2O3, CAS number 62658-63-3. Synonyms: (±)-bopindolol, 1-(tert-butylamino)-3-((2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy)propan-2-yl benzoate; additional CAS number 69010-88-4.
Basic Attributes
- Molecular Weight: 380.48
- Exact weight: 380.48
- DSSTox ID: DTXSID6022684
- ATC code: C - Cardiovascular system
- HS code: 2933990090
- PSA specifications: 63.4
- XLogP3: 4.85970
Physico-chemical characteristics
- Appearance: Solid
- Density: 1.143 g/cm3
- Melting point: 152-153 °C
- Boiling point: 557 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 290.7 °C
- Refractive index: 1.592
- Solubility in water: 3.3 mg/ml (malonate salt)
Toxicity
- LD50 intravenously in mice: 17 mg/kg (Troxler, Seemann, 1977)
Substance class and purpose
Bopindolol is sold under the trade name Sandorm and is used to treat hypertension. It is a prodrug of pindolol: the benzoate ester is rapidly metabolized to form benzoic acid and hydrolyzed bopindolol, a non-selective beta-blocker with partial agonist activity that blocks both beta-1 and beta-2 adrenergic receptors. In healthy volunteers, bopindolol was approximately ten times more active than pindolol in suppressing isoprenaline-induced and exercise-induced tachycardia. It has a long-lasting effect: the antihypertensive effect of doses of 0.5-4 mg lasts more than 24 hours after a single dose. It is used for arterial hypertension, edema, ventricular tachycardia and atrial fibrillation.
Prodrug principle
The idea of creating bopindolol as a benzoate ester of pindolol was to change the pharmacokinetic profile of the original beta-blocker: esterification slows down absorption and ensures a gradual release of active pindolol after enzymatic hydrolysis of the ester bond, which determines the duration of the antihypertensive effect over a day with a single dose. This approach is typical for the development of prodrugs of beta blockers with the aim of improving the tolerability profile and ease of dosing for the patient.
Storage and transportation
Store in a cool, dry place in a tightly closed container, protected from light, observing general precautions when working with pharmacologically active substances: gloves, respiratory protection in case of dust, isolation from food and feed in the storage warehouse.
Dose dependence of effect
Clinically used doses of bopindolol are in the range of 0.5-4 mg, which is noticeably lower than doses of pindolol due to the prolonged release of the active metabolite from the ester form of the substance after enzymatic hydrolysis of the ester bond in the patient's body.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бопиндолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
