Идентификация вещества
Борнапролол — бета-адреноблокатор, химическая формула C19H29NO2, CAS номер 66451-06-7. Синонимы: 1-(2-Бицикло[2,2,1]гепт-2-илфенокси)-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол; систематическое название 2-Propanol,1-(2-bicyclo[2,2,1]hept-2-ylphenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-. Лабораторный шифр FM 24.
Основные атрибуты
- Молекулярный вес: 287,43966
- Точная масса: 303,44
- Характеристики PSA: 41,49000
- XLogP3: 3,71880
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,072 г/см3
- Температура кипения: 460 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 232 °C
- Показатель преломления: 1,546
Класс вещества и назначение
Борнапролол (лабораторное обозначение FM 24) относится к бета-адреноблокаторам, некардиоселективный препарат длительного действия, предположительно лишённый собственной симпатомиметической активности. Молекула содержит бициклический норборнановый (бицикло[2,2,1]гептановый) фрагмент, связанный с фенильным кольцом через изопропаноламиновую цепь — типичную для класса бета-блокаторов фармакофорную группу. В клинических исследованиях борнапролол значимо снижал частоту сердечных сокращений в покое, дозозависимо уменьшал вызванную нагрузкой тахикардию, снижал пиковую объёмную скорость выдоха и активность ренина плазмы. Продолжительность действия значительна: вызванная физической нагрузкой тахикардия оставалась подавленной вплоть до 48 часов после приёма, фармакодинамический период полувыведения эффекта составляет приблизительно 63-86 часов, что выделяет борнапролол среди бета-блокаторов сравнимого поколения долгим удержанием клинического эффекта. В дозах более 2 мг/кг борнапролол значимо снижал уровень лютеинизирующего гормона в плазме — эффект, отмеченный в экспериментальных исследованиях на животных. Такое сочетание неселективности, отсутствия внутренней симпатомиметической активности и большой продолжительности действия делает борнапролол интересным объектом сравнительной фармакологии бета-блокаторов.
Сравнение с пропранололом
В сравнительных исследованиях бета-адреноблокирующего эффекта и уровня в плазме у человека борнапролол оценивался в сопоставлении с пропранололом — референсным неселективным бета-блокатором, что позволило охарактеризовать его фармакокинетический профиль и продолжительность действия.
Особенности бициклического фрагмента
Норборнановый (бицикло[2,2,1]гептановый) заместитель в ароматическом кольце — конструктивная особенность, отличающая борнапролол от большинства бета-блокаторов с более простыми алкильными или алкиламинными заместителями; предположительно она вносит вклад в аффинность к рецептору и длительность действия соединения.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом прохладном месте в плотно закрытой таре, защищённой от прямого света. Соблюдать общие меры предосторожности при работе с фармакологически активными веществами: перчатки, средства защиты органов дыхания при пылении.
Substance identification
Bornaprolol is a beta-blocker, chemical formula C19H29NO2, CAS number 66451-06-7. Synonyms: 1-(2-Bicyclo[2,2,1]hept-2-ylphenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol; systematic name 2-Propanol,1-(2-bicyclo[2,2,1]hept-2-ylphenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-. Laboratory code FM 24.
Basic Attributes
- Molecular Weight: 287.43966
- Exact weight: 303.44
- PSA Specifications: 41.49000
- XLogP3: 3.71880
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.072 g/cm3
- Boiling point: 460 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 232 °C
- Refractive index: 1.546
Substance class and purpose
Bornaprolol (laboratory designation FM 24) is a beta-blocker, a non-cardioselective long-acting drug, presumably devoid of its own sympathomimetic activity. The molecule contains a bicyclic norbornane (bicyclo[2,2,1]heptane) moiety linked to a phenyl ring via an isopropanolamine chain, a pharmacophore group typical of the beta-blocker class. In clinical studies, bornaprolol significantly reduced resting heart rate, dose-dependently reduced exercise-induced tachycardia, and reduced peak expiratory volume flow and plasma renin activity. The duration of action is significant: exercise-induced tachycardia remained suppressed up to 48 hours after administration, the pharmacodynamic half-life of the effect is approximately 63-86 hours, which distinguishes bornaprolol among beta-blockers of a comparable generation due to its long-lasting clinical effect. At doses greater than 2 mg/kg, bornaprolol significantly reduced plasma luteinizing hormone levels, an effect noted in experimental animal studies. This combination of non-selectivity, lack of intrinsic sympathomimetic activity and long duration of action makes bornaprolol an interesting subject in the comparative pharmacology of beta-blockers.
Comparison with propranolol
Comparative studies of beta-blocking effect and plasma levels in humans evaluated bornaprolol against a reference non-selective beta-blocker, propranolol, to characterize its pharmacokinetic profile and duration of action.
Features of the bicyclic fragment
The norbornane (bicyclo[2,2,1]heptane) substituent on the aromatic ring is a design feature that distinguishes bornaprolol from most beta-blockers with simpler alkyl or alkylamine substituents; it presumably contributes to the receptor affinity and duration of action of the compound.
Storage and transportation
Store in a cool, dry place in a tightly closed container, protected from direct light. Observe general precautions when working with pharmacologically active substances: gloves, respiratory protection when working with dust.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Борнапролол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
