Описание
Буфуралол — неселективный бета-адреноблокатор, производное бензофурана, рацемическая (dl-) смесь двух оптических изомеров, химически 2-(трет-бутиламино)-1-(7-этилбензофуран-2-ил)этанол. Помимо гипотензивного и антиаритмического действия, буфуралол известен в фармакологии как модельный субстрат для изучения активности фермента CYP2D6 системы цитохрома P450 — по скорости 1'-гидроксилирования буфуралола в печени определяют так называемый «буфуралоловый» фенотип быстрого или медленного метаболизатора у человека, что стало одним из первых широко используемых маркеров фармакогенетического полиморфизма CYP2D6. Лабораторный код разработки — Ro 3-4787.
Основные атрибуты
- CAS №: 54340-62-4
- Химическая формула: C16H23NO2
- Молекулярный вес: 261,363
- Точная масса: 261,36
- Номер ЕС: 259-112-5
- Характеристики PSA: 45,40000
- XLogP3: 3,80760
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до не совсем белого
- Плотность: 1,066 г/см3
- Температура плавления: 143–146 °C
- Температура кипения: 393,2 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 191,6 °C
- Показатель преломления: 1,558
- Условия хранения: 2–8 °C
Область применения
Как и другие неселективные бета-адреноблокаторы, снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление за счёт блокады бета-адренорецепторов. В лабораторной практике фармакологии и токсикологии буфуралол широко применяется как эталонный субстрат-маркер активности изофермента CYP2D6 при исследовании лекарственных взаимодействий и индивидуальной чувствительности пациентов к препаратам, метаболизируемым этим ферментом.
Информация по технике безопасности
- wgk Германия: 3
- Код класса опасности: 22
- Метки: Xn (вредно)
Хранение и транспортировка
Хранить при температуре 2–8 °C в оригинальной герметичной таре, в сухом помещении, вдали от источников открытого огня — температура вспышки 191,6 °C. При работе с порошком использовать перчатки, избегать вдыхания пыли и попадания на кожу ввиду отметки Xn (вредное вещество).
Фармакогенетическое значение
Активность CYP2D6 в популяции распределена не непрерывно, а образует несколько дискретных фенотипических групп: медленные метаболизаторы с практически неактивным ферментом, промежуточные, быстрые и ультрабыстрые метаболизаторы с многократной копией гена. Буфуралоловый тест — один из классических методов разделения этих фенотипов по соотношению исходного вещества и его 1'-гидроксиметаболита в моче или плазме после контрольной дозы. Знание фенотипа пациента по CYP2D6 важно при назначении множества других лекарств, метаболизируемых этим же ферментом, — от антидепрессантов до части бета-блокаторов и опиоидных анальгетиков, поскольку у медленных метаболизаторов период полувыведения таких препаратов существенно увеличивается, что повышает риск накопления и побочных эффектов.
Description
Bufuralol is a non-selective beta-blocker, a benzofuran derivative, a racemic (dl-) mixture of two optical isomers, chemically 2-(tert-butylamino)-1-(7-ethylbenzofuran-2-yl)ethanol. In addition to its hypotensive and antiarrhythmic effects, bufuralol is known in pharmacology as a model substrate for studying the activity of the CYP2D6 enzyme of the cytochrome P450 system - the rate of 1'-hydroxylation of bufuralol in the liver determines the so-called “bufuralol” phenotype of a fast or slow metabolizer in humans, which became one of the first widely used markers of pharmacogenetic polymorphism of CYP2D6. Laboratory development code is Ro 3-4787.
Basic Attributes
- CAS No: 54340-62-4
- Chemical formula: C16H23NO2
- Molecular Weight: 261.363
- Exact weight: 261.36
- EU number: 259-112-5
- PSA specifications: 45.40000
- XLogP3: 3.80760
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to off-white
- Density: 1.066 g/cm3
- Melting point: 143–146 °C
- Boiling point: 393.2 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 191.6 °C
- Refractive index: 1.558
- Storage conditions: 2–8 °C
Scope of application
Like other non-selective beta-blockers, it reduces heart rate and blood pressure by blocking beta-adrenergic receptors. In laboratory practice of pharmacology and toxicology, bufuralol is widely used as a reference substrate-marker of the activity of the CYP2D6 isoenzyme in the study of drug interactions and individual sensitivity of patients to drugs metabolized by this enzyme.
Safety Information
- wgk Germany: 3
- Hazard class code: 22
- Tags: Xn (harmful)
Storage and transportation
Store at a temperature of 2–8 °C in the original sealed container, in a dry place, away from sources of open flame - flash point 191.6 °C. When working with powder, use gloves, avoid inhaling dust and contact with skin due to the Xn mark (harmful substance).
Pharmacogenetic significance
The activity of CYP2D6 in the population is not distributed continuously, but forms several discrete phenotypic groups: slow metabolizers with a practically inactive enzyme, intermediate, rapid and ultrafast metabolizers with multiple copies of the gene. The bufuralol test is one of the classical methods for separating these phenotypes based on the ratio of the parent substance to its 1'-hydroxy metabolite in urine or plasma after a control dose. Knowing the patient's CYP2D6 phenotype is important when prescribing many other drugs metabolized by the same enzyme, from antidepressants to some beta-blockers and opioid analgesics, since poor metabolizers have a significantly longer half-life of such drugs, increasing the risk of accumulation and side effects.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Буфуралол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
