Описание
Бупивакаин относится к местным анестетикам амидного типа длительного действия, химически — производное пиперидина, N-(2,6-диметилфенил)-1-бутил-2-пиперидинкарбоксамид. Как и другие амидные анестетики, вещество обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы нейрональной мембраны и прерывает проведение нервного импульса. По длительности эффекта существенно превосходит лидокаин и мепивакаин, что делает его востребованным для спинальной, эпидуральной и проводниковой анестезии в хирургии и акушерстве. Известные торговые названия: Маркаин, Карбостезин, Бупиван, Анекаин, Букаин, Exparel; лабораторный код Win 11318.
Основные атрибуты
- CAS №: 38396-39-3
- Химическая формула: C18H28N2O
- Молекулярная масса: 288,43
- Точная масса: 288,43
- Номер ЕС: 253-911-2
- Идентификатор DSSTox: DTXSID2022703
- Код АТХ: N01B, N01BB01 — препараты для местной анестезии, нервная система
- Характеристики PSA: 32,3 Å2
- XLogP3: 3,41 (logP); log Kow = 3,41; по другим данным 3,6
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,032±0,06 г/см3
- Температура плавления: 107–108 °C
- Температура кипения: 423,4±45,0 °C (прогнозируемая)
- Растворимость в воде: растворим; растворим в этаноле; незначительно растворим в хлороформе и ацетоне
- Давление пара: 1,31×10⁻⁷ мм рт. ст. при 25 °C (расчётное)
- pKa: 14,85±0,70; по другим данным константа диссоциации 8,1, pKa 8,09, также встречается значение 8,17
- Константа закона Генри: 1,79×10⁻¹⁰ атм·м3/моль при 25 °C (расчётная)
- Поперечное сечение столкновения: 173,1 Å2 [M+H]+ (метод TW, калибровка по набору IMS/ToF)
- Коэффициент разделения олеиловый спирт/вода: 1565; н-гептан/буфер pH 7,4: 27,5
- Константа скорости реакции с гидроксильными радикалами: 1,33×10⁻¹⁰ см3/молек·с при 25 °C (расчётная)
Область применения
Действующее вещество препаратов для спинальной, эпидуральной, проводниковой и инфильтрационной анестезии в хирургии, травматологии, акушерстве и послеоперационном обезболивании. Форма гидрохлорида применяется в виде растворов для инъекций, в том числе в комбинации с адреналином для пролонгации эффекта.
Токсичность и класс опасности
- Категория опасности: 6.1
- Классификация СГС: H300 (100%) — смертельно при проглатывании (опасная острая токсичность, пероральный приём)
- Меры предосторожности P260, P262, P264, P270, P271, P280, P284, P301+P310, P302+P350, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P310, P320, P321, P322, P330, P332+P313, P361, P362, P363, P403+P233, P405, P501
Средства индивидуальной защиты
Рекомендуются защитные очки с боковыми стёклами, при работе с брызгами или агрессивными материалами — защитные маски для лица; предпочтительны средства защиты глаз со знаком ANSI Z87 или CSA. Там, где респираторы необходимы для контроля профессионального облучения, используют средства защиты органов дыхания, одобренные NIOSH. Для работы с лабораторными весами рекомендуется матерчатый лабораторный халат, при обработке значительных партий — рабочая одежда, исключающая перенос вещества за пределы рабочей зоны.
Хранение, транспортировка и утилизация
Хранить в герметичном контейнере, как определено фармакопеей USP-NF. Растворы бупивакаина гидрохлорида хранят при температуре 15–30 °C, избегая замораживания; растворы, содержащие адреналин, оберегают от света. Просроченные или неиспользованные фармацевтические формы утилизируют в соответствии с требованиями регулирующих органов (DEA, EPA, FDA в США и аналогичных структур в других юрисдикциях): возвращают производителю либо передают лицензированному подрядчику по утилизации медицинских отходов для захоронения на лицензированной свалке или сжигания, не допуская сброса в канализацию и бытовые отходы. Препарат входит в перечень лекарственных средств, одобренных FDA по критериям безопасности и эффективности в соответствии с разделом 505 Федерального закона США о продуктах питания, лекарствах и косметике.
Description
Bupivacaine is a long-acting amide-type local anesthetic, chemically a piperidine derivative, N-(2,6-dimethylphenyl)-1-butyl-2-piperidinecarboxamide. Like other amide anesthetics, the substance reversibly blocks voltage-gated sodium channels of the neuronal membrane and interrupts the conduction of nerve impulses. The duration of the effect is significantly superior to lidocaine and mepivacaine, which makes it in demand for spinal, epidural and conduction anesthesia in surgery and obstetrics. Well-known trade names: Marcain, Carbostezin, Bupivan, Anecain, Bukain, Exparel; Win lab code 11318.
Basic Attributes
- CAS No.: 38396-39-3
- Chemical Formula: C18H28N2O
- Molecular weight: 288.43
- Exact weight: 288.43
- EU number: 253-911-2
- DSSTox ID: DTXSID2022703
- ATC code: N01B, N01BB01 - drugs for local anesthesia, nervous system
- PSA specifications: 32.3 Å2
- XLogP3: 3.41 (logP); log Kow = 3.41; according to other sources 3.6
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.032±0.06 g/cm3
- Melting point: 107–108 °C
- Boiling point: 423.4±45.0 °C (predicted)
- Solubility in water: soluble; soluble in ethanol; slightly soluble in chloroform and acetone
- Steam pressure: 1.31×10⁻⁷ mm Hg. Art. at 25 °C (calculated)
- pKa: 14.85±0.70; according to other data, the dissociation constant is 8.1, pKa 8.09, a value of 8.17 is also found
- Henry's law constant: 1.79×10⁻¹⁰ atm m3/mol at 25 °C (calculated)
- Collision cross section: 173.1 Å2 [M+H]+ (TW method, IMS/ToF calibration)
- Oleyl alcohol/water separation coefficient: 1565; n-heptane/buffer pH 7.4: 27.5
- Rate constant for reaction with hydroxyl radicals: 1.33×10⁻¹⁰ cm3/mol s at 25 °C (calculated)
Scope of application
The active ingredient of drugs for spinal, epidural, conduction and infiltration anesthesia in surgery, traumatology, obstetrics and postoperative pain relief. The hydrochloride form is used in the form of injection solutions, including in combination with adrenaline to prolong the effect.
Toxicity and hazard class
- Hazard category: 6.1
- GHS classification: H300 (100%) - fatal if swallowed (harmful acute toxicity, oral)
- Precautions P260, P262, P264, P270, P271, P280, P284, P301+P310, P302+P350, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P310, P320, P321, P322, P330, P332+P313, P361, P362, P363, P403+P233, P405, P501
Personal protective equipment
Safety glasses with side lenses are recommended; when working with splashes or aggressive materials, protective face masks are recommended; ANSI Z87 or CSA marked eye protection is preferred. Where respirators are required to control occupational exposure, use NIOSH-approved respiratory protection. For working with laboratory scales, a fabric lab coat is recommended; when processing large batches, work clothes are recommended to prevent the transfer of substances outside the work area.
Storage, transportation and disposal
Store in an airtight container as defined by USP-NF. Solutions of bupivacaine hydrochloride are stored at 15–30 °C, avoiding freezing; solutions containing adrenaline protect from light. Expired or unused pharmaceutical forms are disposed of in accordance with regulatory requirements (DEA, EPA, FDA in the United States and similar agencies in other jurisdictions): either returned to the manufacturer or transferred to a licensed medical waste disposal contractor for disposal in a licensed landfill or incineration, avoiding disposal to sewers and household waste. The drug is included in the list of drugs approved by the FDA for safety and effectiveness in accordance with Section 505 of the US Federal Food, Drug and Cosmetic Act.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бупивакаин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
