Описание
CGP 57380 — низкомолекулярный ингибитор протеинкиназ MNK1 и MNK2 (MAP-киназа-взаимодействующих киназ), пиразоло-пиримидиновое соединение, широко используемое в исследованиях сигнальных путей трансляции белка. Блокирует фосфорилирование фактора инициации трансляции eIF4E (IC50 около 3 мкМ в клеточных тестах), подавляет ИЛ-1-опосредованную и ЛПС-индуцированную экспрессию TNFα в макрофагах. Помимо MNK1/MNK2 (IC50 0,87 и 1,6 мкМ соответственно) ингибирует ряд других киназ — CKI (0,51 мкМ), Aurora B (2,5 мкМ), DYRK3 (3,2 мкМ), SGK1 (2,7 мкМ), BRSK2 (1,1 мкМ), Lck (2,5 мкМ), — не действуя при этом на p38, JNK1, ERK1/2, PKC и Src-подобные киназы.
Основные атрибуты
- CAS №: 522629-08-9
- Химическая формула: C11H9FN6
- Английское название: CGP 57380
- Молекулярный вес: 244,232
- Точная масса: 244,087280
- Номер NSC: 741567
- Идентификатор DSSTox: DTXSID50469941
- Характеристики PSA: 92,5
- XLogP3: 2,3
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до бежевого
- Плотность: 1,6±0,1 г/см3
- Температура кипения: 541,635 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 281,4±30,1 °C
- Показатель преломления: 1,809
- Растворимость: в ДМСО растворим до 10 мг/мл, раствор прозрачный
- Условия хранения: 2–8 °C
Синонимы
N3-(4-Фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3,4-диамин, N3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, ингибитор MNK1.
Область применения
Реактив для клеточной и молекулярной биологии: изучение регуляции трансляции через ось MNK-eIF4E, исследования комбинированной терапии опухолей (антагонизм резистентности к ингибиторам mTORC1), моделирование противовоспалительных механизмов через подавление TNFα в макрофагах, скрининг субстратной специфичности киназ семейства MNK/CKI/Aurora.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
- Меры предосторожности: P305+P351+P338
- Указания по опасности: H319
- Классификация СГС: предупреждение, H319 (100%) — вызывает серьёзное раздражение глаз; P264, P280, P305+P351+P338, P337+P313. Агрегированная информация предоставлена 38 компаниями из 1 уведомления в Реестр C&L ECHA
Хранение
Хранить при 2–8 °C, в защищённой от света и влаги плотно закрытой таре. При попадании в глаза — немедленно промыть водой, при необходимости обратиться за медицинской помощью (P305+P351+P338, P337+P313).
Контекст открытия соединения
CGP 57380 был разработан фармацевтической компанией Novartis (ранее Ciba-Geigy, отсюда обозначение CGP) в рамках программы поиска низкомолекулярных ингибиторов киназ, регулирующих трансляцию мРНК, и с тех пор стал одним из наиболее цитируемых химических инструментов для изучения оси MNK-eIF4E в академических исследованиях онкологии и иммунологии.
Description
CGP 57380 is a small molecule inhibitor of protein kinases MNK1 and MNK2 (MAP kinase-interacting kinases), a pyrazole-pyrimidine compound widely used in studies of protein translation signaling pathways. Blocks phosphorylation of the translation initiation factor eIF4E (IC50 about 3 μM in cell tests), suppresses IL-1-mediated and LPS-induced TNFα expression in macrophages. In addition to MNK1/MNK2 (IC50 0.87 and 1.6 µM, respectively), it inhibits a number of other kinases - CKI (0.51 µM), Aurora B (2.5 µM), DYRK3 (3.2 µM), SGK1 (2.7 µM), BRSK2 (1.1 µM), Lck (2.5 µM), - not acting on p38, JNK1, ERK1/2, PKC and Src-like kinases.
Basic Attributes
- CAS No: 522629-08-9
- Chemical formula: C11H9FN6
- English name: CGP 57380
- Molecular Weight: 244.232
- Exact weight: 244.087280
- NSC number: 741567
- DSSTox ID: DTXSID50469941
- PSA Specifications: 92.5
- XLogP3: 2.3
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to Beige
- Density: 1.6±0.1 g/cm3
- Boiling point: 541.635 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 281.4±30.1°C
- Refractive index: 1.809
- Solubility: soluble in DMSO up to 10 mg/ml, clear solution
- Storage conditions: 2–8 °C
Synonyms
N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, N3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, MNK1 inhibitor.
Scope of application
Reagent for cell and molecular biology: study of translation regulation through the MNK-eIF4E axis, studies of combination therapy of tumors (antagonism of resistance to mTORC1 inhibitors), modeling of anti-inflammatory mechanisms through the suppression of TNFα in macrophages, screening for substrate specificity of MNK/CKI/Aurora family kinases.
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 3
- Precautions: P305+P351+P338
- Hazard Statements: H319
- GHS Classification: Warning, H319 (100%) - Causes serious eye irritation; P264, P280, P305+P351+P338, P337+P313. Aggregated information provided by 38 companies from 1 notification to the ECHA C&L Register
Storage
Store at 2–8 °C, in a tightly closed container, protected from light and moisture. In case of contact with eyes, rinse immediately with water and seek medical attention if necessary (P305+P351+P338, P337+P313).
Connection opening context
CGP 57380 was developed by the pharmaceutical company Novartis (formerly Ciba-Geigy, hence the designation CGP) as part of a program to find small molecule inhibitors of mRNA translational kinases and has since become one of the most cited chemical tools for studying the MNK-eIF4E axis in academic oncology and immunology research.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. CGP 57380 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

