Описание
Дихлоризопротеренол (дихлоризопреналин, DCI) — исторически первое синтезированное соединение с доказанным блокирующим действием на бета-адренорецепторы. Открытие этого вещества Пауэллом и Слейтером в 1958 году впервые подтвердило само существование бета-рецепторов в организме человека и заложило основу для последующей разработки клинически применимых бета-блокаторов.
Основные атрибуты
- CAS №: 59-61-0 (сопутствующий номер 2350-05-2)
- Химическая формула: C11H15Cl2NO
- Молекулярная масса: 248,147; точная масса 248,15
- Характеристики PSA: 32,3
- XLogP3: 3,3
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,2061 (приблизительная оценка)
- Температура кипения: 125–135 °C
- Температура вспышки: 172,1 °C
- Показатель преломления: 1,548
Фармакологическое действие
Дихлоризопротеренол — неселективный антагонист бета1- и бета2-адренорецепторов с низкой активностью и свойствами частичного агониста-антагониста. В 1950-х годах было показано, что вещество блокирует эффекты симпатомиметических аминов (адреналина, изопреналина) на бронходилатацию, расслабление матки и стимуляцию сердечной деятельности. Само по себе клинического применения не получило из-за низкой эффективности и свойств частичного агонизма, однако послужило структурной основой для разработки пронеталола, введённого в клиническую практику в 1962 году как первый терапевтически значимый бета-блокатор.
Значение для фармакологии
Как экспериментальный инструмент дихлоризопротеренол сыграл ключевую роль в становлении концепции адренергических рецепторов: способность вещества избирательно блокировать именно бета-эффекты катехоламинов, не затрагивая альфа-эффекты, стала прямым доказательством существования отдельного класса бета-рецепторов, предположенного Алквистом в 1948 году.
Структурное родство
По химическому строению дихлоризопротеренол — производное изопротеренола (изопреналина), в котором гидроксильные группы катехольного кольца заменены на атомы хлора. Такая замена лишила молекулу агонистической активности на альфа- и в значительной мере на бета-рецепторах, сохранив при этом сродство к бета-рецептору — что и позволило веществу выступать преимущественно как блокатор, а не как стимулятор. Изопропильная группа при аминном азоте, унаследованная от изопротеренола, впоследствии стала характерным структурным элементом целого ряда клинических бета-блокаторов.
Условия хранения и транспортировки
Данные по острой токсичности, транспортным кодам ООН и фразам H/P для этого CAS-номера в источнике не приведены и намеренно не указываются, чтобы не подставлять недостоверные значения. Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света, как исследовательский реагент фармакологического профиля. Умеренная температура кипения (125–135 °C) и высокая температура вспышки (172,1 °C) указывают на относительную термическую стабильность соединения при обычных условиях хранения.
Description
Dichloroisoproterenol (dichloroisoprenaline, DCI) is historically the first synthesized compound with a proven blocking effect on beta-adrenergic receptors. The discovery of this substance by Powell and Slater in 1958 confirmed for the first time the very existence of beta receptors in the human body and laid the foundation for the subsequent development of clinically useful beta blockers.
Basic Attributes
- CAS No: 59-61-0 (related number 2350-05-2)
- Chemical formula: C11H15Cl2NO
- Molecular weight: 248.147; exact mass 248.15
- PSA specifications: 32.3
- XLogP3: 3.3
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.2061 (estimated)
- Boiling point: 125–135 °C
- Flash point: 172.1 °C
- Refractive index: 1.548
Pharmacological action
Dichloroisoproterenol is a non-selective beta1- and beta2-adrenergic receptor antagonist with low activity and partial agonist-antagonist properties. In the 1950s, the substance was shown to block the effects of sympathomimetic amines (epinephrine, isoprenaline) on bronchodilation, uterine relaxation, and cardiac stimulation. In itself, it did not receive clinical use due to low efficiency and partial agonist properties, but it served as a structural basis for the development of pronetalol, introduced into clinical practice in 1962 as the first therapeutically significant beta-blocker.
Significance for pharmacology
As an experimental tool, dichloroisoproterenol played a key role in the development of the concept of adrenergic receptors: the ability of the substance to selectively block the beta effects of catecholamines, without affecting the alpha effects, became direct evidence of the existence of a separate class of beta receptors, proposed by Ahlquist in 1948.
Structural relationship
According to its chemical structure, dichloroisoproterenol is a derivative of isoproterenol (isoprenaline), in which the hydroxyl groups of the catechol ring are replaced by chlorine atoms. This replacement deprived the molecule of agonist activity on alpha and, to a large extent, on beta receptors, while maintaining its affinity for the beta receptor - which allowed the substance to act primarily as a blocker rather than as a stimulant. The isopropyl group at the amine nitrogen, inherited from isoproterenol, subsequently became a characteristic structural element of a number of clinical beta-blockers.
Storage and transportation conditions
Data on acute toxicity, UN transport codes and H/P phrases for this CAS number are not given in the source and are deliberately not indicated so as not to substitute unreliable values. Store in an airtight container in a cool, dry place, protected from light, as a pharmacological research reagent. The moderate boiling point (125–135 °C) and high flash point (172.1 °C) indicate the relative thermal stability of the compound under normal storage conditions.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Дихлоризопротеренол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
