Описание
Эфапроксираль (RSR13) — синтетический аллостерический модификатор гемоглобина, структурный аналог гиполипидемического препарата безафибрата. Обратимо связывается с молекулой гемоглобина и стабилизирует конформацию тетрамера дезоксигемоглобина, снижая сродство гемоглобина к кислороду. За счёт этого эффекта увеличивается высвобождение кислорода из эритроцитов в гипоксичные ткани опухоли, что снижает радиорезистентность новообразования, обусловленную недостатком кислорода, и повышает эффективность лучевой терапии — соединение исследовалось как радиосенсибилизатор. Изучался также при депрессии, черепно-мозговой травме, ишемии, инсульте, инфаркте миокарда, сахарном диабете, гипоксических состояниях, серповидноклеточной анемии и гиперхолестеринемии, однако в исследованиях фазы III в качестве радиосенсибилизатора значимого клинического преимущества выявлено не было.
Основные атрибуты
- CAS №: 131179-95-8
- Химическая формула: C20H23NO4
- Молекулярный вес: 341,4
- Точная масса: 341,40
- Номер ЕС: 1806241-263-5
- UNII: J81E81G364
- Идентификатор DSSTox: DTXSID40156934
- Код тезауруса NCI: C1435
- Код УВД (АТХ): L — противоопухолевые и иммуномодулирующие средства
- HS code: 2924299090
- Характеристики PSA: 75,6
- XLogP3: 3,79960
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,202±0,06 г/см3 (прогнозируемая величина)
- Температура плавления: 138–139 °C (в растворителе гептан)
- Температура кипения: 554,5±50,0 °C (прогнозируемая величина)
- Температура вспышки: 289,2 °C
- Показатель преломления: 1,597
- Условия хранения: холодильник
Синонимы
RSR 13; систематическое название 2-[4-[2-[(3,5-диметилфенил)амино]-2-оксоэтил]фенокси]-2-метилпропановая кислота (Пропановая кислота, 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methyl-).
Механизм действия
Как аллостерический модификатор гемоглобина, эфапроксираль связывается в области 2,3-дифосфоглицератного кармана молекулы гемоглобина, стабилизируя низкоаффинную (T) конформацию тетрамера — это сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и облегчает высвобождение кислорода в тканях с пониженным парциальным давлением кислорода, характерным для гипоксичных участков опухоли.
Область применения
Исследовался как радиосенсибилизатор для повышения эффективности лучевой терапии солидных опухолей (в частности, метастазов в головной мозг) за счёт увеличения оксигенации гипоксичных участков новообразования. Изучался также в широком спектре других показаний — от неврологических и сердечно-сосудистых состояний до сахарного диабета и серповидноклеточной анемии, однако клинического подтверждения преимущества в исследованиях фазы III как радиосенсибилизатор не получил.
Хранение и транспортировка
Хранить в холодильнике, в герметичной таре, защищённой от света, что отражено в исходных условиях хранения препарата.
Description
Efaproxiral (RSR13) is a synthetic allosteric modifier of hemoglobin, a structural analogue of the lipid-lowering drug bezafibrate. Reversibly binds to the hemoglobin molecule and stabilizes the conformation of the deoxyhemoglobin tetramer, reducing the affinity of hemoglobin for oxygen. Due to this effect, the release of oxygen from erythrocytes into hypoxic tumor tissues increases, which reduces the radioresistance of the tumor due to lack of oxygen and increases the effectiveness of radiation therapy - the compound has been studied as a radiosensitizer. It has also been studied in depression, traumatic brain injury, ischemia, stroke, myocardial infarction, diabetes mellitus, hypoxic conditions, sickle cell anemia and hypercholesterolemia, but no significant clinical benefit was found in phase III studies as a radiosensitizer.
Basic Attributes
- CAS No: 131179-95-8
- Chemical formula: C20H23NO4
- Molecular weight: 341.4
- Exact weight: 341.40
- EU number: 1806241-263-5
- UNII: J81E81G364
- DSSTox ID: DTXSID40156934
- NCI Thesaurus Code: C1435
- ATC code (ATC): L - antitumor and immunomodulatory agents
- HS code: 2924299090
- PSA specifications: 75.6
- XLogP3: 3.79960
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.202±0.06 g/cm3 (predicted value)
- Melting point: 138–139 °C (in heptane solvent)
- Boiling point: 554.5±50.0 °C (predicted value)
- Flash point: 289.2 °C
- Refractive index: 1.597
- Storage conditions: refrigerator
Synonyms
RSR 13; systematic name 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid (Propanic acid, 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methyl-).
Mechanism of action
As an allosteric modifier of hemoglobin, efaproxiral binds to the 2,3-diphosphoglycerate pocket of the hemoglobin molecule, stabilizing the low-affinity (T) conformation of the tetramer - this shifts the dissociation curve of oxyhemoglobin to the right and facilitates the release of oxygen in tissues with a reduced partial pressure of oxygen, characteristic of hypoxic areas of the tumor.
Scope of application
It was studied as a radiosensitizer to increase the effectiveness of radiation therapy for solid tumors (in particular, brain metastases) by increasing oxygenation of hypoxic areas of the tumor. It has also been studied in a wide range of other indications, from neurological and cardiovascular conditions to diabetes mellitus and sickle cell anemia, but has not received clinical confirmation of benefit in phase III studies as a radiosensitizer.
Storage and transportation
Store in the refrigerator, in an airtight container, protected from light, as reflected in the original storage conditions of the drug.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эфапроксиральный от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
