Размер шрифта

Цвет фона и шрифта

Изображения

Озвучивание текста

Обычная версия сайта

info@rtholding.ru

+7 727 357 40 52 Приём заявок
г. Караганда, ул. Вагонная, д. 8
info@rtholding.ru
Пн. – Пт.: с 8:30 до 17:30

ЭФЛУЦИМИБУМ

Характеристики

Химическая формула

—

C29H43NO2S

CAS номер

—

202340-45-2

Синонимы вещества

—

ЭФЛУЦИМИБУМ

Страна производства

—

Китай

Цена продукции указана с НДС

«Русский Торговый Холдинг» обеспечивает бесперебойные поставки типовых, опасных и дефицитных химических продуктов. Оставьте заявку, и мы подготовим предложение с лучшими условиями.

Описание

Эфлуцимибум (эфлуцимиб, лабораторный шифр F-12511, также известен как L-0081) — синтетическое соединение, мощный и селективный ингибитор фермента ацил-КоА:холестеринацилтрансферазы (АХАТ/ACAT/SOAT), катализирующего этерификацию свободного холестерина в клетках. Разработан в исследовательском центре bioMérieux-Pierre Fabre в Кастре (Франция) и в дальнейшем развивался в сотрудничестве с Eli Lilly and Company как потенциальное средство лечения атеросклероза и гиперлипидемии. В клеточных тест-системах демонстрирует высокую активность: IC50 составляет 3, 7 и 71 нМ на клеточных линиях HepG2, CaCo-2 и THP-1 соответственно. В доклинических исследованиях на моделях животных с индуцированной гиперхолестеринемией (крысы, морские свинки, кролики) пероральное введение F-12511 показало выраженную антигиперхолестеринемическую активность и эффективность.

Основные атрибуты

Синонимы

F-12511, F 12511, L-0081.

Механизм действия

Ингибирует ACAT/SOAT — фермент, ответственный за внутриклеточную этерификацию свободного холестерина в эфиры холестерина, что снижает их накопление в энтероцитах кишечника (снижение всасывания пищевого холестерина), гепатоцитах (снижение секреции липопротеинов, богатых холестерином) и макрофагах сосудистой стенки (замедление формирования пенистых клеток атеросклеротической бляшки).

Клиническая разработка

Компании Eli Lilly и bioMérieux-Pierre Fabre объявили о сотрудничестве по разработке эфлуцимиба как ингибитора ACAT для лечения атеросклероза; препарат прошёл фазу I клинических испытаний на людях, в 2002 году начата фаза II. Дальнейшая клиническая разработка соединения была впоследствии прекращена.

Область применения

Изучался как потенциальный препарат для лечения атеросклероза и гиперлипидемии. В настоящее время сохраняет значение как фармакологический референс-инструмент — селективный ингибитор ACAT/SOAT — для исследований метаболизма холестерина и патогенеза атеросклероза в лабораторной практике.

Место в классе ингибиторов ACAT

Разработка ингибиторов ACAT в 1990–2000-х годах рассматривалась как перспективная альтернатива статинам: если статины подавляют синтез холестерина de novo, ингибиторы ACAT воздействуют на его внутриклеточную этерификацию и депонирование. Эфлуцимиб был одним из наиболее продвинутых по стадии клинической разработки представителей класса наряду с авазимибом и пактимибом, однако ни один ингибитор ACAT в итоге не подтвердил клиническую пользу в крупных исследованиях сердечно-сосудистых исходов, что привело к постепенному отказу фармацевтической индустрии от этого терапевтического направления в целом.

Хранение и транспортировка

Хранить в герметичной таре при рекомендованной температуре хранения исследовательских химических реактивов — как правило, в защищённом от света и влаги месте, при пониженной температуре для сохранения стабильности соединения.

Место в классе ингибиторов ACAT

Разработка ингибиторов ACAT в 1990–2000-х годах рассматривалась как перспективное направление гиполипидемической терапии, альтернативное статинам: если статины снижают синтез холестерина de novo, то ингибиторы ACAT воздействуют на его внутриклеточную этерификацию и, соответственно, на депонирование и транспорт. Эфлуцимиб был одним из наиболее продвинутых по стадии клинической разработки представителей этого класса, наряду с авазимибом и пактимибом, однако ни один из ингибиторов ACAT в итоге не подтвердил клиническую пользу в крупных исследованиях сердечно-сосудистых исходов, что привело к постепенному отказу фармацевтической индустрии от этого терапевтического направления.

Description

Eflucimibum (eflucimib, laboratory code F-12511, also known as L-0081) is a synthetic compound, a powerful and selective inhibitor of the enzyme acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT/SOAT), which catalyzes the esterification of free cholesterol in cells. Developed at the bioMérieux-Pierre Fabre Research Center in Castres (France) and further developed in collaboration with Eli Lilly and Company as a potential treatment for atherosclerosis and hyperlipidemia. In cell test systems it demonstrates high activity: IC50 is 3, 7 and 71 nM on HepG2, CaCo-2 and THP-1 cell lines, respectively. In preclinical studies in animal models with induced hypercholesterolemia (rats, guinea pigs, rabbits), oral administration of F-12511 showed pronounced antihypercholesterolemic activity and efficacy.

Basic Attributes

Synonyms

F-12511, F 12511, L-0081.

Mechanism of action

Inhibits ACAT/SOAT, the enzyme responsible for the intracellular esterification of free cholesterol into cholesterol esters, which reduces their accumulation in intestinal enterocytes (reduced absorption of dietary cholesterol), hepatocytes (reduced secretion of lipoproteins rich in cholesterol) and macrophages of the vascular wall (slowing the formation of foam cells of atherosclerotic plaque).

Clinical development

Eli Lilly and bioMérieux-Pierre Fabre announced a collaboration to develop eflucimib as an ACAT inhibitor for the treatment of atherosclerosis; The drug passed phase I clinical trials in humans, and phase II began in 2002. Further clinical development of the compound was subsequently discontinued.

Scope of application

Studied as a potential drug for the treatment of atherosclerosis and hyperlipidemia. Currently, it remains important as a pharmacological reference tool - a selective ACAT/SOAT inhibitor - for studies of cholesterol metabolism and the pathogenesis of atherosclerosis in laboratory practice.

Rank in the ACAT inhibitor class

The development of ACAT inhibitors in the 1990–2000s was seen as a promising alternative to statins: while statins inhibit de novo cholesterol synthesis, ACAT inhibitors affect its intracellular esterification and storage. Eflucimib was one of the most advanced members of the class in clinical development, along with avasimib and pactimib, but neither ACAT inhibitor ultimately demonstrated clinical benefit in large cardiovascular outcome studies, leading to the pharmaceutical industry gradually abandoning this therapeutic area altogether.

Storage and transportation

Store in an airtight container at the recommended storage temperature for research chemicals - usually protected from light and moisture, at a reduced temperature to maintain compound stability.

Rank in the ACAT inhibitor class

The development of ACAT inhibitors in the 1990–2000s was considered as a promising direction of lipid-lowering therapy, an alternative to statins: while statins reduce de novo cholesterol synthesis, ACAT inhibitors affect its intracellular esterification and, accordingly, its storage and transport. Eflucimib was one of the most advanced members of this class in clinical development, along with avasimib and pactimib, but neither ACAT inhibitor ultimately demonstrated clinical benefit in large cardiovascular outcome studies, leading to the pharmaceutical industry's gradual abandonment of this therapeutic area.

Похожие продукты

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Почему мы

Мы заботимся о вашем времени, развитии и ресурсах, поэтому развиваем себя

Предоставляем всю информацию, которую запросите. Развиваем систему постоплаты.

Тщательная проверка продукции и поставщиков

Обеспечиваем полное оснащение предприятий химией, расширяя товарную линейку

Доставка продукции в регионы

Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.

Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.

О компании

"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ЭФЛУЦИМИБУМ от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.

Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.

Вопросы и ответы

Вопросы по продуктам

Какие особенности важно учитывать при использовании амидов в производственном процессе?

При работе с амидами следует учитывать их химическую активность в реакциях ацетилирования, амидирования и поликонденсации, а также их способность поглощать влагу из воздуха. Производственные процессы должны проходить в герметичных реакторах или системах с инертной атмосферой (азот, аргон) для предотвращения загрязнения и окисления продукта. Некоторые амиды (в частности, диметилформамид) обладают токсичностью при вдыхании паров или попадании на кожу, поэтому необходим контроль воздушной среды и применение средств индивидуальной защиты. Соблюдение технологических параметров и мер безопасности обеспечивает стабильность реакции, высокое качество конечного продукта и безопасную эксплуатацию оборудования.

Каковы оптимальные условия хранения и транспортировки амидов?

Амиды следует хранить в герметично закрытой таре из коррозионностойких материалов (нержавеющая сталь, алюминий, полимеры), в сухом, прохладном и хорошо вентилируемом помещении при температуре от +5 °C до +30 °C. Прямое солнечное излучение и контакт с влагой нежелательны, так как возможно разложение или изменение состава. Для некоторых амидов (например, ДМФА) требуется защита от контакта с сильными окислителями и кислотами. При транспортировке необходимо соблюдать требования ADR для органических жидкостей средней опасности, исключая перегрев и механические повреждения тары. Все операции с веществом должны проводиться с использованием индивидуальных средств защиты и систем локальной вентиляции.

В каких областях промышленности применяются амиды?

Амиды применяются в нефтехимии, фармацевтике, текстильной, лакокрасочной, пластмассовой и целлюлозно-бумажной промышленности. Диметилформамид используется как универсальный растворитель для полиуретанов, эпоксидных смол, красителей и пигментов. Капролактам является ключевым мономером в производстве полиамидов (например, нейлона-6). Ацетамид и формамид применяются в синтезе фармацевтических соединений и как компоненты электролитов в аккумуляторах. В производстве ПАВ и эмульгаторов амиды жирных кислот используются для регулирования вязкости и стабилизации пены. Их универсальные свойства позволяют оптимизировать технологические процессы и повысить качество готовой продукции в различных отраслях.

Какие преимущества имеют амиды в промышленном применении?

Амиды обладают рядом свойств, обеспечивающих их востребованность в производстве: высокой термической и химической стабильностью, способностью растворять широкий спектр органических и неорганических веществ, а также совместимостью с различными системами. Они проявляют низкую летучесть, что повышает безопасность при эксплуатации, и обеспечивают равномерное течение реакций при участии катализаторов. Например, диметилформамид эффективно используется как растворитель в синтезе полимеров и при производстве искусственных волокон, а капролактам служит основой для получения полиамидов, отличающихся высокой механической прочностью. Эти качества делают амиды незаменимыми компонентами для стабильных и энергоэффективных технологических процессов.

Что представляют собой амиды?

Амиды — это органические соединения, содержащие функциональную группу –CONH₂ (или её производные), образующуюся при взаимодействии кислот с аминами или аммиаком. В промышленной химии амиды рассматриваются как устойчивые и технологичные соединения, используемые в качестве промежуточных продуктов, стабилизаторов и модификаторов свойств различных материалов. К наиболее распространённым представителям относятся формамид, диметилформамид (ДМФА), ацетамид, капролактам. Благодаря устойчивой структуре и способности образовывать водородные связи, амиды находят применение в процессах синтеза полимеров, растворителей, реагентов и поверхностно-активных веществ.

Если не нашли ответа на свой вопрос, задайте его через форму и мы оперативно дадим на него ответ.

Задать свой вопрос

Доставка и оплата

Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.

Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.

ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.

Виды оплаты, с которыми мы работаем:

Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
Оплата по факту отгрузки продукции.
Отсрочка оплат для действующих клиентов.

В чём перевозим

	Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов
	Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров
	Пластиковые и металлические бочки 227 л.
	Еврокубы 1000 л.
	Автоцистерны различного объёма
	Железнодорожные цистерны стандартного объёма