Описание
Флеробутерол (лабораторный шифр CRL-40827, CRL 40827) — фторфенил-этаноламиновое производное, агонист бета-адренорецепторов подтипов β1, β2 и β3. По строению вещество родственно сальбутамолу, но профиль действия у него принципиально иной: соединение изучалось не как бронходилататор, а как средство для лечения тяжёлой депрессии, работающее через центральные бета-адренорецепторы головного мозга при слабой периферической, в том числе сердечно-сосудистой, стимулирующей активности — именно это отличает его от классических периферических бета-агонистов. В клиническом испытании на 111 пациентах CRL-40827 показал быстрый терапевтический эффект уже с 7-х суток приёма. По силе действия на периферические бета-рецепторы вещество примерно в 27 раз слабее сальбутамола, что и объясняет минимальную кардиостимулирующую нагрузку при сохранении центральной активности. Соединение фигурирует в патентах на фторфенацетиламиновые производные и способы лечения депрессии с их помощью, а также в патентах на бронходилатирующие бета-агонистные композиции. Отдельно изучалось влияние CRL-40827 и сальбутамола на экзокринную секрецию поджелудочной железы у крыс.
Основные атрибуты
- CAS №: 82101-10-8
- Химическая формула: C12H18FNO
- Молекулярная масса: 211,28
- Точная масса: 211,13700
- UNII: 65X4YX7X4F; M5Q6BN4795
- Характеристики PSA: 32,3
- XLogP3: 2,63810
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,058 г/см3
- Температура кипения: 310,4 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 141,5 °C
- Показатель преломления: 1,507
Синонимы и родственные формы
CRL 40827, CRL-40827, флеробутерол, флеробутерола фумарат, флеробутерола гидрохлорид, альфа-((трет-бутиламино)метил)-о-фторбензиловый спирт, 2-(трет-бутиламино)-1-(2-фторфенил)этан-1-ол.
Область применения
Вещество используется в фармакологических исследованиях как избирательный агонист центральных бета-адренорецепторов и как экспериментальный антидепрессант с быстрым началом действия. Служит инструментом для изучения взаимодействия бета-агонистов с адренорецепторами головного мозга и с рецепторами экзокринных желёз. В коммерческий оборот как зарегистрированный лекарственный препарат не выведено, области использования — доклинические и клинические исследовательские работы.
Хранение и транспортировка
Реагент хранят в оригинальной плотно закрытой таре, в сухом, прохладном, вентилируемом помещении, вне доступа прямого солнечного света и источников тепла, отдельно от пищевых продуктов и кормов. При отсутствии присвоенного транспортного кода ООН для конкретной партии руководствуются общими требованиями к перевозке лабораторных химических реагентов и классификацией конкретного поставщика. Работать с веществом рекомендуется в перчатках, в вытяжном шкафу или хорошо проветриваемом помещении, избегая вдыхания пыли и попадания на кожу и слизистые, как с любым фармакологически активным исследовательским реагентом неустановленного профиля токсичности для человека.
Description
Flerobuterol (laboratory code CRL-40827, CRL 40827) is a fluorophenyl-ethanolamine derivative, an agonist of beta-adrenergic receptor subtypes β1, β2 and β3. The structure of the substance is related to salbutamol, but its action profile is fundamentally different: the compound was studied not as a bronchodilator, but as a treatment for severe depression, working through the central beta-adrenergic receptors of the brain with weak peripheral, including cardiovascular, stimulating activity - this is what distinguishes it from classical peripheral beta-agonists. In a clinical trial on 111 patients, CRL-40827 showed a rapid therapeutic effect already from the 7th day of administration. In terms of the strength of action on peripheral beta receptors, the substance is approximately 27 times weaker than salbutamol, which explains the minimal cardiac stimulating load while maintaining central activity. The compound appears in patents for fluorophenacetylamine derivatives and methods for treating depression with their help, as well as in patents for bronchodilating beta-agonist compositions. The effect of CRL-40827 and salbutamol on exocrine pancreatic secretion in rats was studied separately.
Basic Attributes
- CAS No.: 82101-10-8
- Chemical formula: C12H18FNO
- Molecular weight: 211.28
- Exact weight: 211.13700
- UNII: 65X4YX7X4F; M5Q6BN4795
- PSA specifications: 32.3
- XLogP3: 2.63810
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.058 g/cm3
- Boiling point: 310.4 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 141.5 °C
- Refractive index: 1.507
Synonyms and related forms
CRL 40827, CRL-40827, flerobuterol, flerobuterol fumarate, flerobuterol hydrochloride, alpha-((tert-butylamino)methyl)-o-fluorobenzyl alcohol, 2-(tert-butylamino)-1-(2-fluorophenyl)ethan-1-ol.
Scope of application
The substance is used in pharmacological studies as a selective agonist of central beta-adrenergic receptors and as an experimental antidepressant with a rapid onset of action. Serves as a tool for studying the interaction of beta-agonists with adrenergic receptors in the brain and with receptors in the exocrine glands. It has not been put into commercial circulation as a registered medicinal product; its areas of use are preclinical and clinical research work.
Storage and transportation
The reagent is stored in the original tightly closed container, in a dry, cool, ventilated area, away from direct sunlight and heat sources, away from food and feed. In the absence of an assigned UN transport code for a specific shipment, the general requirements for the transport of laboratory chemicals and the classification of the specific supplier are used. It is recommended to work with the substance with gloves, in a fume hood or a well-ventilated area, avoiding inhalation of dust and contact with skin and mucous membranes, as with any pharmacologically active research reagent of unknown toxicity profile for humans.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Флеробутерол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
