Описание
Метакельфин — фиксированная комбинация двух противомалярийных средств: пириметамина и длительно действующего сульфаниламида. Пириметамин в номенклатуре записан как 5-(4-хлорфенил)-6-этилпиримидин-2,4-диамин, сульфаниламидный компонент в карточке указан как 4-амино-N-(6-метоксипиридазин-3-ил)бензолсульфонамид. В клинической литературе сульфаниламидной составляющей препарата Metakelfin называют сульфален (сульфаметопиразин) — изомер с той же брутто-формулой. Препарат выпущен компанией Farmitalia как конкурент комбинации сульфадоксин + пириметамин (Fansidar).
Основные атрибуты
- CAS №: 81247-66-7
- Химическая формула: C23H25ClN8O3S (сумма двух действующих веществ)
- Молекулярная масса: 529,016
- Точная масса: 528,146
- Идентификатор DSSTox: DTXSID30230979
- Характеристики PSA: 193
Состав и механизм действия
Компоненты бьют по одному метаболическому пути на двух последовательных стадиях — это классическая схема секвенциальной блокады фолатного обмена паразита. Сульфаниламид конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет дигидроптероатсинтазу, останавливая сборку дигидрофолата. Пириметамин ингибирует дигидрофолатредуктазу плазмодия, перекрывая переход дигидрофолата в тетрагидрофолат. Без тетрагидрофолата шизонт не может синтезировать тимидилат и пурины, деление прекращается. Совместное применение даёт более выраженный эффект, чем каждое вещество по отдельности, и снижает скорость отбора устойчивых линий.
Клиническое применение
- лечение неосложнённой тропической малярии, вызванной Plasmodium falciparum, в том числе в регионах с устойчивостью к хлорохину
- однократный приём: описанная в исследованиях в Африке эффективность однократной дозы комбинации сульфален + пириметамин составляла 90–100 %
- профилактика малярии
- дозировка в лекарственной форме: 500 мг сульфалена и 25 мг пириметамина; в части схем — 1000 мг и 50 мг соответственно
Фармакокинетическая особенность
Сульфален относится к сульфаниламидам длительного действия: период полувыведения составляет около 65 часов. Долгий период полувыведения и обеспечивает работоспособность схемы с однократным приёмом. Пириметамин также выводится медленно, что удерживает оба компонента в крови на протяжении одного эпизода лечения.
Полнота данных и обращение
В карточке поставщика приведены только массовые характеристики и PSA. Температуры плавления и кипения, плотность, растворимость, классификация СГС и транспортные коды для комбинации не заявлены — эти параметры и паспорт безопасности запрашиваются у производителя. Продукт хранят в закрытой таре без доступа света и влаги, работы с порошком ведут без пыления, в перчатках и защитных очках.
Description
Metakelfin is a fixed combination of two antimalarials: pyrimethamine and a long-acting sulfonamide. Pyrimethamine is listed in the nomenclature as 5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidin-2,4-diamine, the sulfonamide component in the card is listed as 4-amino-N-(6-methoxypyridazin-3-yl)benzenesulfonamide. In the clinical literature, the sulfonamide component of Metakelfin is called sulfalene (sulfametopyrazine), an isomer with the same gross formula. The drug was released by Farmitalia as a competitor to the combination of sulfadoxine + pyrimethamine (Fansidar).
Basic Attributes
- CAS No: 81247-66-7
- Chemical formula: C23H25ClN8O3S (sum of two active ingredients)
- Molecular weight: 529.016
- Exact weight: 528.146
- DSSTox ID: DTXSID30230979
- PSA Specs: 193
Composition and mechanism of action
The components hit one metabolic pathway in two successive stages - this is a classic scheme for sequential blockade of the parasite's folate metabolism. Sulfanilamide competes with para-aminobenzoic acid and inhibits dihydropteroate synthase, stopping the assembly of dihydrofolate. Pyrimethamine inhibits Plasmodium dihydrofolate reductase, blocking the transition of dihydrofolate to tetrahydrofolate. Without tetrahydrofolate, the schizont cannot synthesize thymidylate and purines, and division stops. Combined use gives a more pronounced effect than each substance separately and reduces the rate of selection of resistant lines.
Clinical Application
- treatment of uncomplicated tropical malaria caused by Plasmodium falciparum, including in regions with resistance to chloroquine
- single dose: single dose efficacy of sulfalene + pyrimethamine combination reported in African studies was 90–100%
- malaria prevention
- dosage in dosage form: 500 mg of sulfalene and 25 mg of pyrimethamine; in terms of regimens - 1000 mg and 50 mg, respectively
Pharmacokinetic feature
Sulfalene is a long-acting sulfonamide: the half-life is about 65 hours. The long half-life ensures the functionality of the single-dose regimen. Pyrimethamine is also eliminated slowly, which keeps both components in the blood during a single treatment episode.
Data completeness and handling
The supplier card shows only mass characteristics and PSA. Melting and boiling points, density, solubility, GHS classification and transport codes for the combination are not declared - these parameters and the safety data sheet are requested from the manufacturer. The product is stored in a closed container without access to light and moisture; work with the powder is carried out without dust, wearing gloves and safety glasses.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Метакельфин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
