Описание
Метилдопа — фармацевтическая субстанция, L-α-метил-3,4-дигидроксифенилаланин. Структурно это аналог природной аминокислоты L-ДОФА с дополнительной метильной группой при α-углероде. Антигипертензивное средство центрального действия: в организме превращается в α-метилнорадреналин, который стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудодвигательных центров ствола мозга и снижает симпатический тонус, что ведёт к падению периферического сопротивления и артериального давления. Код АТХ по карточке — группа C, сердечно-сосудистая система. Торговые обозначения: Aldomet, Альдометил, Dopegyt, Допамет, Presinol, Сембрина, Медопрен, Альдохлор.
Идентификация
- CAS №: 555-30-6 (в перечне синонимов также 133161-54-3, 779-08-8, 1339-75-9, 4290-08-8, 88620-56-8)
- Английское наименование: Methyldopa
- Химическая формула: C10H13NO4
- Номер ЕС: 209-089-2
- UNII: M4R0H12F6M
- Номер NSC: 760080; в перечне синонимов также NSC 169916
- Идентификатор DSSTox: DTXSID5020863, DTXSID5023295
- Код ТН ВЭД (HS): 2918 19 90 90
- Код АТХ: C — сердечно-сосудистая система
- Систематическое имя: (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-метилпропановая кислота
- Синонимы: α-метилдопа, L-α-метилдопа, 3-гидрокси-α-метил-L-тирозин, MK 351, AMD
Физико-химические показатели
- Молекулярный вес: 211,21
- Точная масса: 211,21
- Цвет и форма: мелкие кристаллы безводной формы от белого до желтовато-белого цвета; мелкий порошок, который может содержать рассыпчатые комочки
- Внешний вид: бесцветные или почти бесцветные кристаллы либо мелкий порошок от белого до желтовато-белого цвета; выпускается в форме полуторагидрата (сесквигидрата) (NTP, 1992)
- Запах: без запаха
- Вкус: почти безвкусный
- pH насыщенного водного раствора: около 5,0
- Плотность: 1,4 ± 0,1 г/см³
- Температура плавления: 300 °C (с разложением)
- Температура кипения: 441,6 ± 45,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 220,9 ± 28,7 °C
- Показатель преломления: 1,635
- Растворимость в воде: 10 г/л (температура в карточке не указана); отдельной строкой отмечено, что вещество слабо растворимо в воде
- Условия хранения: при комнатной температуре
- PSA: 104
- XLogP3: −1,79
Оптические и спектральные характеристики
- Максимальное поглощение: 281 нм (ε = 2780)
- Удельное оптическое вращение (1 в 0,1 Н HCl): −4,0 ± 0,5 град при 23 °C, линия D
- Поперечное сечение столкновения: 147,6 Ų для иона [M+H]⁺ и 146,8 Ų для [M+Na]⁺; тип CCS — TW, метод — калибровка по стандартам полиаланина и лекарственных препаратов
Стабильность и поведение растворов
- Вещество значительно гигроскопично; кристаллизуется из воды в форме полуторагидрата
- Разлагается при температуре около 300 °C
- Может быть чувствительно к длительному воздействию воздуха и света
- Стабильность водных растворов в значительной степени зависит от pH, содержания кислорода и количества исходного реагента
- Водные растворы стабильны до 50 часов при кислом и нейтральном pH (6,2)
- При pH 8,0 продукты разложения образуются уже через 3–5 часов; растворы приобретают красный оттенок, который постепенно темнеет, вплоть до образования чёрного осадка
- Метилдопа разлагается окислителями
Реакционная способность
- Реактивная группа: карбоновые кислоты; по свойствам — слабокислотная аминокислота
- Профиль реактивности: подвергается каталитическому окислению в присутствии ионов магния, меди, кобальта, никеля и трёхвалентного железа (NTP, 1992)
Пирокатехиновый фрагмент молекулы окисляется до хинонных структур, которые далее полимеризуются в тёмноокрашенные продукты, — этим объясняется характерное покраснение и почернение щелочных растворов.
Фармакологическая характеристика
- Фармакологическая группа: антигипертензивные средства центрального действия, агонисты α₂-адренорецепторов
- Механизм: пролекарство; декарбоксилируется и гидроксилируется до α-метилнорадреналина, который активирует пресинаптические α₂-рецепторы ствола мозга и снижает симпатическую импульсацию
- Активна L-форма; удельное вращение служит показателем оптической чистоты субстанции
- Комбинированные препараты представлены в перечне синонимов обозначением Альдохлор — сочетание с тиазидным диуретиком
Токсичность
- LD50 перорально, кролик: 713 мг/кг
Информация по технике безопасности
- Меры предосторожности: P261, P264, P270, P271, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P403 в сочетании с последующим кодом (запись в карточке продукта обрывается)
- Инструкции по технике безопасности: S24/25
- Номер RTECS: YP2860000
- WGK Германия: 3
Хранение
Хранение при комнатной температуре. Определяющий фактор — гигроскопичность: тару держат плотно закрытой, доступ влаги исключают, иначе меняется фактическое содержание основного вещества в навеске. Защита от света и воздуха обязательна, совместное хранение с окислителями и с солями меди, железа, кобальта, никеля и магния исключено — эти ионы катализируют окисление.
Description
Methyldopa is a pharmaceutical substance, L-α-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine. Structurally, it is an analogue of the natural amino acid L-DOPA with an additional methyl group at the α-carbon. Antihypertensive agent of central action: in the body it is converted into α-methylnorepinephrine, which stimulates presynaptic α₂-adrenergic receptors of the vasomotor centers of the brain stem and reduces sympathetic tone, which leads to a drop in peripheral resistance and blood pressure. The ATC code on the card is group C, cardiovascular system. Trade names: Aldomet, Aldomethyl, Dopegyt, Dopamet, Presinol, Sembrina, Medoprene, Aldochlor.
Identification
- CAS No.: 555-30-6 (the list of synonyms also includes 133161-54-3, 779-08-8, 1339-75-9, 4290-08-8, 88620-56-8)
- English name: Methyldopa
- Chemical formula: C10H13NO4
- EU number: 209-089-2
- UNII: M4R0H12F6M
- NSC number: 760080; the list of synonyms also includes NSC 169916
- DSSTox ID: DTXSID5020863, DTXSID5023295
- HS code: 2918 19 90 90
- ATC code: C - cardiovascular system
- Systematic name: (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid
- Synonyms: α-methyldopa, L-α-methyldopa, 3-hydroxy-α-methyl-L-tyrosine, MK 351, AMD
Physico-chemical indicators
- Molecular Weight: 211.21
- Exact weight: 211.21
- Color and shape: small anhydrous crystals from white to yellowish-white; fine powder that may contain crumbly lumps
- Appearance: colorless or almost colorless crystals or fine powder from white to yellowish-white; available as sesquihydrate (sesquihydrate) (NTP, 1992)
- Smell: odorless
- Taste: almost tasteless
- pH of saturated aqueous solution: about 5.0
- Density: 1.4 ± 0.1 g/cm³
- Melting point: 300°C (with decomposition)
- Boiling point: 441.6 ± 45.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 220.9 ± 28.7 °C
- Refractive index: 1.635
- Solubility in water: 10 g/l (temperature not indicated in the card); a separate line indicates that the substance is slightly soluble in water
- Storage conditions: at room temperature
- PSA: 104
- XLogP3: −1.79
Optical and spectral characteristics
- Maximum absorption: 281 nm (ε = 2780)
- Specific optical rotation (1 in 0.1 N HCl): −4.0 ± 0.5 deg at 23 °C, line D
- Collision cross section: 147.6 Ų for [M+H]⁺ ion and 146.8 Ų for [M+Na]⁺ ion; CCS type - TW, method - calibration according to polyalanine and drug standards
Stability and behavior of solutions
- The substance is significantly hygroscopic; crystallizes from water as sesquihydrate
- Decomposes at temperatures around 300 °C
- May be sensitive to prolonged exposure to air and light
- The stability of aqueous solutions depends largely on pH, oxygen content and the amount of starting reagent
- Aqueous solutions are stable up to 50 hours at acidic and neutral pH (6.2)
- At pH 8.0, decomposition products are formed within 3–5 hours; the solutions acquire a red tint, which gradually darkens until a black precipitate forms
- Methyldopa is degraded by oxidizing agents
Reactivity
- Reactive group: carboxylic acids; properties: weakly acidic amino acid
- Reactivity profile: undergoes catalytic oxidation in the presence of magnesium, copper, cobalt, nickel and ferric ions (NTP, 1992)
The pyrocatechin fragment of the molecule is oxidized to quinone structures, which are further polymerized into dark-colored products, which explains the characteristic redness and blackening of alkaline solutions.
Pharmacological characteristics
- Pharmacological group: centrally acting antihypertensives, α₂-adrenergic receptor agonists
- Mechanism: prodrug; decarboxylated and hydroxylated to α-methylnorepinephrine, which activates presynaptic α₂ receptors in the brainstem and reduces sympathetic impulses
- L-form active; specific rotation serves as an indicator of the optical purity of a substance
- Combination drugs are presented in the list of synonyms with the designation Aldochlor - combination with a thiazide diuretic
Toxicity
- LD50 oral, rabbit: 713 mg/kg
Safety Information
- Precautions: P261, P264, P270, P271, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P403 in combination with the following code (the entry in the product card is terminated)
- Safety instructions: S24/25
- RTECS number: YP2860000
- WGK Germany: 3
Storage
Store at room temperature. The determining factor is hygroscopicity: the container is kept tightly closed, moisture is excluded, otherwise the actual content of the main substance in the sample changes. Protection from light and air is required; joint storage with oxidizing agents and salts of copper, iron, cobalt, nickel and magnesium is excluded - these ions catalyze oxidation.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Метилдопа от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
