Описание
Тартрат метопролола — соль метопролола с (2R,3R)-2,3-дигидроксибутандиовой (винной) кислотой в соотношении 2:1. Основание метопролола, 1-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол, относится к кардиоселективным блокаторам β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Код АТХ метопролола — C07AB02. Товарные обозначения: Лопрезор, Селокен, Беталок, Белок, Вазокардин, Селопрал, Prelis, Метапро, Метолар, Метогексал; исследовательские коды H 93/26 и CGP 2175E.
Основные атрибуты
- CAS №: 56392-17-7; сопутствующие регистрации 129947-83-7, 54112-93-5, 55250-54-9, 60168-92-5, 71307-49-8, 74220-04-5
- Химическая формула: C15H25NO3, 1/2 C4H6O6
- Молекулярная масса: 684,82
- Точная масса: 684,383325
- Номер ЕС: 260-148-9
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9037248
- Номер RTECS: UB7450100
- Код ТН ВЭД (HS code): 29225090
- Характеристики PSA: 216,5
- XLogP3: 1,8856
Физико-химические свойства
- Внешний вид: порошок от белого до почти белого цвета
- Плотность: 1,1946 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 120–123 °C
- Температура кипения: 398,6 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 9 °C (значение по карточке; относится к раствору в метаноле, см. раздел о транспортировке)
- Растворимость в воде: более 1000 мг/мл
- Растворимость в метаноле: более 500 мг/мл
- Растворимость в хлороформе: 496 мг/мл
- Растворимость в этаноле: 31 мг/мл при 25 °C
- Растворимость в ДМСО: 100 мг/мл при 25 °C
- Стабильность: устойчив; несовместим с сильными окислителями
- Характеристики воспламеняемости: горючий материал, при пожаре выделяется токсичный газообразный оксид азота
Фармакологическая группа и действие
Метопролол избирательно блокирует β1-адренорецепторы миокарда. Следствия блокады: снижение частоты сердечных сокращений, силы сокращения и скорости атриовентрикулярного проведения, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде, снижение артериального давления, подавление рениновой секреции юкстагломерулярным аппаратом почек. Селективность относительна и убывает с ростом дозы, при высоких дозировках проявляется действие на β2-рецепторы бронхов и сосудов. Тартратная соль соответствует форме немедленного высвобождения с кратностью приёма 2–3 раза в сутки; пролонгированные лекарственные формы строят на сукцинате. Метаболизм идёт преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6, чем объясняется межиндивидуальная вариабельность концентраций в плазме.
Область применения
- Фармацевтическая субстанция для производства таблеток и растворов для инъекций
- Терапевтические направления: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нарушения сердечного ритма, вторичная профилактика после инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность в составе базисной терапии
- Профилактика приступов мигрени
- Симптоматическая коррекция тахикардии и тремора при тиреотоксикозе
- Стандартный образец для фармакопейного анализа и контроля качества готовых лекарственных форм
Токсичность
- LD50 перорально, крысы: 5500 мг/кг
- LD50 перорально, мыши: 1500 мг/кг
Информация по технике безопасности
- Указания по опасности: H225 — легковоспламеняющаяся жидкость и пар; H301 + H311 + H331 — токсично при проглатывании, при контакте с кожей и при вдыхании; H370 — поражает органы
- Меры предосторожности: P210, P260, P280, P301 + P310, P311
- Классификация СГС: сигнальное слово «Предупреждение»; H302 (11,39 %) — вреден при проглатывании (острая пероральная токсичность)
- Предупредительные фразы по СГС: P201, P202, P264, P270, P273, P280, P281, P301 + P312, P302 + P352, P305 + P351 + P338, P308 + P313, P321, P330, P332 + P313, P337 + P313, P362, P405, P501
- Основание: агрегированная информация СГС от 80 компаний по 21 уведомлению в реестр C и L ECHA; одно уведомление может относиться к нескольким компаниям
- Транспортные коды: UN 1230, класс 3, группа упаковки II — метанол, раствор
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 11-23/24/25-39/23/24/25
- Инструкции по технике безопасности: 7-16-36/37-45-24/25
- Метки: F (легковоспламеняющееся), T (токсичное)
Фразы H225, H301 + H311 + H331, H370 и транспортная позиция UN 1230 относятся к товарной форме в виде раствора в метаноле: опасность легковоспламеняемости и острой токсичности вносит растворитель. Сухая субстанция соответствует более мягкой классификации H302.
Хранение и обращение
Склад с низкой температурой, вентилируемый и сухой. Субстанцию высушивают при комнатной температуре и держат в плотно закрытой таре вдали от сильных окислителей и источников зажигания. Работа ведётся в перчатках и защитной одежде, при вскрытии тары с метанольным раствором — под вытяжкой. При проглатывании немедленно обращаются за медицинской помощью (P301 + P310, P311).
Description
Metoprolol tartrate is a salt of metoprolol with (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic (tartaric) acid in a 2:1 ratio. Metoprolol base, 1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol, is a cardioselective β1-adrenergic receptor blocker without intrinsic sympathomimetic activity. Metoprolol ATC code is C07AB02. Trade names: Loprezor, Seloken, Betalok, Protein, Vasocardin, Selopral, Prelis, Metapro, Metolar, Methohexal; research codes H 93/26 and CGP 2175E.
Basic Attributes
- CAS No: 56392-17-7; accompanying registrations 129947-83-7, 54112-93-5, 55250-54-9, 60168-92-5, 71307-49-8, 74220-04-5
- Chemical formula: C15H25NO3, 1/2 C4H6O6
- Molecular weight: 684.82
- Exact weight: 684.383325
- EU number: 260-148-9
- DSSTox ID: DTXSID9037248
- RTECS number: UB7450100
- HS code: 29225090
- PSA specifications: 216.5
- XLogP3: 1.8856
Physico-chemical properties
- Appearance: White to off-white powder
- Density: 1.1946 (estimated)
- Melting point: 120–123 °C
- Boiling point: 398.6 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 9 °C (value on card; refers to solution in methanol, see transport section)
- Solubility in water: more than 1000 mg/ml
- Solubility in methanol: more than 500 mg/ml
- Solubility in chloroform: 496 mg/ml
- Solubility in ethanol: 31 mg/ml at 25 °C
- Solubility in DMSO: 100 mg/ml at 25 °C
- Stability: stable; incompatible with strong oxidizing agents
- Flammability characteristics: flammable material, releases toxic nitrogen oxide gas in case of fire
Pharmacological group and action
Metoprolol selectively blocks β1-adrenergic receptors of the myocardium. Consequences of the blockade: a decrease in heart rate, contraction force and atrioventricular conduction velocity, a decrease in cardiac output and myocardial oxygen demand, a decrease in blood pressure, suppression of renin secretion by the juxtaglomerular apparatus of the kidneys. Selectivity is relative and decreases with increasing dose; at high dosages, the effect on β2 receptors of the bronchi and blood vessels is manifested. Tartrate salt corresponds to the immediate release form with a dosage frequency of 2–3 times a day; Long-acting dosage forms are based on succinate. Metabolism occurs predominantly in the liver with the participation of the CYP2D6 isoenzyme, which explains the interindividual variability in plasma concentrations.
Scope of application
- Pharmaceutical substance for the production of tablets and injection solutions
- Therapeutic areas: arterial hypertension, angina pectoris, cardiac arrhythmias, secondary prevention after myocardial infarction, chronic heart failure as part of basic therapy
- Preventing migraine attacks
- Symptomatic correction of tachycardia and tremor in thyrotoxicosis
- Standard sample for pharmacopoeial analysis and quality control of finished dosage forms
Toxicity
- LD50 oral, rat: 5500 mg/kg
- LD50 oral, mouse: 1500 mg/kg
Safety Information
- Hazard Statements: H225 - Flammable liquid and vapour; H301 + H311 + H331 - toxic if swallowed, in contact with skin and if inhaled; H370 - affects organs
- Precautions: P210, P260, P280, P301 + P310, P311
- GHS classification: signal word “Warning”; H302 (11.39%) - Harmful if swallowed (acute oral toxicity)
- GHS warning phrases: P201, P202, P264, P270, P273, P280, P281, P301 + P312, P302 + P352, P305 + P351 + P338, P308 + P313, P321, P330, P332 + P313, P337 + P313, P362, P405, P501
- Reason: aggregated GHS information from 80 companies for 21 notifications to the ECHA C and L register; one notification may apply to several companies
- Transport codes: UN 1230, class 3, packing group II - methanol, solution
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 11-23/24/25-39/23/24/25
- Safety instructions: 7-16-36/37-45-24/25
- Labels: F (flammable), T (toxic)
The phrases H225, H301 + H311 + H331, H370 and transport entry UN 1230 refer to the presentation form as a solution in methanol: the solvent introduces a risk of flammability and acute toxicity. The dry substance corresponds to the milder classification H302.
Storage and handling
Low temperature warehouse, ventilated and dry. The substance is dried at room temperature and kept in a tightly closed container away from strong oxidizing agents and ignition sources. Work is carried out with gloves and protective clothing, and when opening a container with a methanol solution, use a hood. If swallowed, seek medical attention immediately (P301 + P310, P311).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Тартрат метопролола от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
