Твердый
Наратриптан представляет собой сульфаниламид, входящий в состав триптаминов и гетероарилпиперидина. Он играет роль серотонинергического агониста и сосудосуживающего средства.|Наратриптан - это триптановый препарат, селективный к подтипу рецепторов 5-гидрокситриптамина1. Обычно он используется для лечения мигреней.|Наратриптан является агонистом рецепторов серотонина-1b и серотонина-1d. Механизм действия наратриптана заключается в том, что он является агонистом серотониновых 1b рецепторов и агонистом серотониновых 1d рецепторов.|Триптаны представляют собой группу агонистов серотониновых рецепторов, которые полезны при лечении сосудистых головных болей и мигрени. Триптаны обычно используются в низких дозах в течение ограниченного периода времени и не были связаны с повышением уровня сывороточных ферментов, но некоторые из них были вовлечены в редкие случаи клинически выраженного острого холестатического гепатита.
335,46400
335,46
601-800-8
QX3KXL1ZA2
DTXSID7023354
N02CC02|N - Нервная система
2935009090
73,58000
3.47840
1,227г/см3
170-171 °C
541,3ºC при 760 мм рт. ст.
281,2ºC
1,605
1.14e-01 г/л
8,81E-12 мм рт. ст. при 25°C
174,3 Å2 [M + H] + [Тип CCS: TW, метод: Набор для калибровки основных смесей IMS/Tof (вода)]
Симптомы передозировки включают головокружение, потерю координации, напряжение в шее и усталость.
В крупных проспективных контролируемых исследованиях различные триптаны не были связаны с повышением уровня сывороточных ферментов или гепатотоксичностью; однако частота мониторинга в большинстве исследований была ограниченной, и о частоте повышения АЛТ не сообщалось. Были редкие индивидуальные сообщения о холестатическом гепатите после применения триптанов, в основном связанных с золмитриптаном. Как правило, травма начиналась в течение 1-2 недель после приема нескольких доз золмитриптана при затяжном и тяжелом приступе мигрени. Сообщалось также о рецидивирующей желтухе на фоне прерывистой терапии (случай 1). Характер повышения сывороточных ферментов был смешанным или холестатическим, и полное выздоровление наступило в течение 1-2 месяцев. Аллергических проявлений (сыпь, лихорадка, эозинофилия) не наблюдалось, и аутоантитела не вырабатывались.
28%-31% (в диапазоне концентраций от 50 до 1000 нг/мл)
Для острого лечения приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых.|Этикетка FDA
Триптаны представляют собой группу агонистов серотониновых рецепторов, которые полезны при лечении сосудистых головных болей и мигрени. Триптаны обычно используются в низких дозах в течение ограниченного периода времени и не были связаны с повышением уровня сывороточных ферментов, но некоторые из них были вовлечены в редкие случаи клинически выраженного острого холестатического гепатита.
Средства от мигрени
Наратриптан является селективным агонистом серотониновых (5-гидрокситриптаминных; 5-НТ) рецепторов 1B и 1D типов. Он структурно и фармакологически связан с другим селективным агонистом 5-HT1B / 1D рецепторов. Наратриптан обладает лишь слабым сродством к 5-НТ1A, 5-НТ5A и 5-НТ7 рецепторам и не обладает значительным сродством или фармакологической активностью к подтипам 5-НТ2, 5-НТ3 или 5-НТ4 рецепторов или к альфа1-, альфа2- или бета-адренергическим, дофаминовым1; дофаминовым2; мускариновым или бензодиазепиновым рецепторам. Это действие у людей коррелирует с облегчением мигрени. Помимо того, что Наратриптан вызывает сужение сосудов, экспериментальные данные исследований на животных показывают, что Наратриптан также активирует 5-НТ1 рецепторы на периферических окончаниях тройничного нерва, иннервирующих кровеносные сосуды черепа, что также может способствовать антимигринозному эффекту наратриптана у людей.
Эндогенные соединения и лекарственные средства, специфически стимулирующие СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ 5-HT1. В эту рубрику включены агонисты для одного или нескольких специфических подтипов рецепторов 5-HT1. (Смотрите Все соединения, классифицированные как агонисты серотониновых рецепторов 5-HT1.)|Препараты, вызывающие сужение кровеносных сосудов. (См. Все соединения, классифицированные как сосудосуживающие средства.)
Хорошо всасывается (биологическая доступность при приеме внутрь составляет 74%), всасывание происходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-5 часов. Скорость всасывания замедляется во время приступа мигрени.|170 л|6,6 мЛ / мин / кг
Преимущественно печеночный. In vitro наратриптан метаболизируется широким спектром изоферментов цитохрома Р450 с образованием ряда неактивных метаболитов.
5-8 часов
В противогрибковый эффект триптанов были вовлечены три различных фармакологических действия: (1) стимуляция пресинаптических 5-HT1D рецепторов, которая служит для ингибирования как вазодилатации твердой мозговой оболочки, так и воспаления; (2) прямое ингибирование возбудимости клеток ядра тройничного нерва через агонизм 5-HT1B/1D рецепторов в стволе головного мозга и (3) сужение сосудов менингеальных, твердой мозговой оболочки, церебральных или пиальных сосудов в результате агонизма сосудистых 5-HT1B рецепторов.
1Н-индол-5-этансульфонамид, N-метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-, моногидрохлорид
Лекарства для человека -> Одобренные FDA лекарственные препараты с оценкой терапевтической эквивалентности (Оранжевая книга) -> Активные ингредиенты | Фармацевтические препараты
Молекулярный вес: 335.5
XLogP3: 2
Количество доноров водородных связей: 2
Количество акцепторов водородных связей: 4
Количество вращающихся связей: 5
Точная масса: 335.16674822
Моноизотопная масса: 335.16674822
Площадь топологической полярной поверхности: 73.6
Количество тяжелых атомов: 23
Сложность: 483
Количество ковалентно связанных единиц: 1
Соединение канонизировано: Да
Solid
Naratriptan is a sulfonamide, a member of tryptamines and a heteroarylpiperidine. It has a role as a serotonergic agonist and a vasoconstrictor agent.|Naratriptan is a triptan drug that is selective for the 5-hydroxytryptamine1 receptor subtype. It is typically used for the treatment of migraine headaches.|Naratriptan is a Serotonin-1b and Serotonin-1d Receptor Agonist. The mechanism of action of naratriptan is as a Serotonin 1b Receptor Agonist, and Serotonin 1d Receptor Agonist.|The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.
335.46400
335.46
601-800-8
QX3KXL1ZA2
DTXSID7023354
N02CC02|N - Nervous system
2935009090
73.58000
3.47840
1.227g/cm3
170-171 °C
541.3ºC at 760 mmHg
281.2ºC
1.605
1.14e-01 g/L
8.81E-12mmHg at 25°C
174.3 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
Symptoms of overdose include light-headedness, loss of coordination, tension in the neck, and tiredness.
In large prospective controlled trials, the different triptans have not been associated with serum enzyme elevations or hepatotoxicity; however, the frequency of monitoring in most studies was limited and rates of ALT elevations not reported. There have been rare individual reports of cholestatic hepatitis after the use of triptans, largely associated with zolmitriptan. Typically, the onset of injury was within 1 to 2 weeks of taking several doses of the zolmitriptan for a protracted and severe migraine attack. Recurrent jaundice with intermittent therapy has also been reported (Case 1). The pattern of serum enzyme elevations was mixed or cholestatic, and recovery was complete within 1 to 2 months. Allergic manifestations (rash, fever, eosinophilia) were not present and autoantibodies did not develop.
28%-31% (over the concentration range of 50 to 1000 ng/mL)
For the acute treatment of migraine attacks with or without aura in adults.|FDA Label
The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.
Migraine Headache Agents
Naratriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonist. Naratriptan has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Naratriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Naratriptan in humans.
Endogenous compounds and drugs that specifically stimulate SEROTONIN 5-HT1 RECEPTORS. Included under this heading are agonists for one or more of the specific 5-HT1 receptor subtypes. (See all compounds classified as Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists.)|Drugs used to cause constriction of the blood vessels. (See all compounds classified as Vasoconstrictor Agents.)
Well absorbed (74% oral biovaility), absorption is rapid with peak plasma concentrations after 2-5 hours. The rate of absorption is slower during a migraine attack.|170 L|6.6 mL/min/kg
Primarily hepatic. In vitro, naratriptan is metabolized by a wide range of cytochrome P450 isoenzymes into a number of inactive metabolites.
5-8 hours
Three distinct pharmacological actions have been implicated in the antimigraine effect of the triptans: (1) stimulation of presynaptic 5-HT1D receptors, which serves to inhibit both dural vasodilation and inflammation; (2) direct inhibition of trigeminal nuclei cell excitability via 5-HT1B/1D receptor agonism in the brainstem and (3) vasoconstriction of meningeal, dural, cerebral or pial vessels as a result of vascular 5-HT1B receptor agonism.
1H-indole-5-ethanesulfonamide, N-methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-, monohydrochloride
Human Drugs -> FDA Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations (Orange Book) -> Active Ingredients|Pharmaceuticals
Molecular Weight:335.5
XLogP3:2
Hydrogen Bond Donor Count:2
Hydrogen Bond Acceptor Count:4
Rotatable Bond Count:5
Exact Mass:335.16674822
Monoisotopic Mass:335.16674822
Topological Polar Surface Area:73.6
Heavy Atom Count:23
Complexity:483
Covalently-Bonded Unit Count:1
Compound Is Canonicalized:Yes
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Наратриптан от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
