Описание
Токаинид (Tocainide) — антиаритмическое средство класса IB, структурный аналог лидокаина. Молекула получена целенаправленной модификацией лидокаина: у неё убран участок, по которому исходное вещество быстро разрушалось при первом прохождении через печень. Результат — биодоступность при приёме внутрь, близкая к 100 %, тогда как сам лидокаин работает только при внутривенном введении. Механизм общий для класса I: блокада быстрых натриевых каналов кардиомиоцитов и подавление фазы 0 деполяризации, что гасит спонтанную активность эктопических очагов. Товарный продукт — рацемат, отсюда обозначения (RS)-токаинид, (±)-токаинид, DL-токаинид.
Основные атрибуты
- CAS №: 41708-72-9
- Химическая формула: C11H16N2O
- Молекулярный вес: 192,26
- Точная масса: 192,26
- Номер ЕС: 255-505-0
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9040766
- Код АТХ: C — сердечно-сосудистая система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2924299090
- Характеристики PSA: 55,1
- XLogP3: 1,1
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое вещество
- Плотность: 1,0529 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 246–266 °C
- Растворимость в воде: 1,60 г/л
Область применения
- фармацевтическая субстанция антиаритмического препарата для перорального применения
- показание, к которому сведено применение: симптоматические желудочковые нарушения ритма, не отвечающие на другую терапию либо при противопоказаниях к ней
- референс-стандарт в фармацевтическом анализе и фармакокинетических исследованиях
Фармакологическая характеристика и ограничения
Класс IB по классификации Вогана Уильямса: блокаторы натриевых каналов с быстрой кинетикой связывания, укорачивающие потенциал действия. Пероральная биодоступность вещества практически полная. К 1984 году накопились сообщения о случаях агранулоцитоза, апластической анемии и тромбоцитопении, часть которых закончилась летально. Регулирующие органы ряда стран ограничили показания, а основной производитель сузил применение по всему миру до желудочковых аритмий, устойчивых к иному лечению. На рынке США препарат не продаётся.
Информация по технике безопасности
- Код класса опасности: 22 — вреден при проглатывании
- Метки: Xn
- Классификация СГС: H302 (100 %) вреден при проглатывании, сигнальное слово «Предупреждение»; агрегированная информация СГС предоставлена 40 компаниями по 1 уведомлению в реестр C и L ECHA
- Меры предосторожности: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
Хранение и обращение
Тугоплавкое кристаллическое вещество (плавление 246–266 °C), умеренно растворимое в воде — 1,60 г/л. Хранят в плотно закрытой таре, в сухом помещении, без прямого солнечного света. Работа в перчатках и защитных очках, развеска — под местной вытяжной вентиляцией; после работы вымыть руки. Хранение и перевозка отдельно от пищевых продуктов и кормов.
Description
Tocainide is a class IB antiarrhythmic drug, a structural analogue of lidocaine. The molecule was obtained by a targeted modification of lidocaine: it removed the area along which the original substance was quickly destroyed during the first passage through the liver. The result is bioavailability when taken orally, close to 100%, while lidocaine itself only works when administered intravenously. The mechanism is common to class I: blockade of fast sodium channels of cardiomyocytes and suppression of phase 0 depolarization, which suppresses the spontaneous activity of ectopic foci. The commercial product is a racemate, hence the designations (RS)-tocainide, (±)-tocainide, DL-tocainide.
Basic Attributes
- CAS No.: 41708-72-9
- Chemical formula: C11H16N2O
- Molecular weight: 192.26
- Exact weight: 192.26
- EU number: 255-505-0
- DSSTox ID: DTXSID9040766
- ATC code: C - cardiovascular system
- HS code: 2924299090
- PSA specifications: 55.1
- XLogP3: 1.1
Physico-chemical characteristics
- Appearance: solid
- Density: 1.0529 (estimated)
- Melting point: 246–266 °C
- Solubility in water: 1.60 g/l
Scope of application
- pharmaceutical substance of antiarrhythmic drug for oral use
- indication to which the use is limited: symptomatic ventricular arrhythmias that do not respond to other therapy or with contraindications to it
- reference standard in pharmaceutical analysis and pharmacokinetic studies
Pharmacological characteristics and limitations
Class IB according to the Vaughan Williams classification: sodium channel blockers with fast binding kinetics, shortening the action potential. The oral bioavailability of the substance is almost complete. By 1984, reports of cases of agranulocytosis, aplastic anemia and thrombocytopenia had accumulated, some of which were fatal. Regulatory authorities in several countries have limited the indications, and the major manufacturer has limited its worldwide use to ventricular arrhythmias that are refractory to other treatments. The drug is not sold on the US market.
Safety Information
- Hazard class code: 22 - harmful if swallowed
- Tags: Xn
- GHS classification: H302 (100%) harmful if swallowed, signal word "Warning"; aggregated GHS information provided by 40 companies with 1 notification to the ECHA C and L register
- Precautions: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
Storage and handling
Refractory crystalline substance (melting 246–266 °C), moderately soluble in water - 1.60 g/l. Store in a tightly closed container, in a dry place, without direct sunlight. Work with gloves and safety glasses, hanging under local exhaust ventilation; Wash your hands after work. Storage and transportation separately from food and feed.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Токаинид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
