Описание
Транилципромин — транс-2-фенилциклопропан-1-амин, рацемическая смесь энантиомеров (1R,2S) и (1S,2R). Относится к циклопропиламинам и к фармакологической группе необратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы. Одобрен как антидепрессант в США в 1961 году, известен под торговым наименованием Parnate, лабораторное обозначение SKF 385. В отличие от прочих неселективных ингибиторов МАО не является производным гидразина, с чем связывают меньший риск гепатотоксичности в сравнении с фенелзином. В обороте товарные формы — сульфат и гидрохлорид, свободное основание представляет собой жидкость.
Основные атрибуты
- CAS №: 155-09-9
- Химическая формула: C9H11N
- Молекулярный вес: 133,194
- Точная масса: 133,19
- Номер ЕС: 205-841-9
- Номер NSC: 80664
- Идентификатор DSSTox: DTXSID2023694
- Код ТН ВЭД (HS code): 2921499090
- Код АТХ, первый уровень: N — нервная система
- Характеристики PSA: 26
- XLogP3: 1,58 при 25 °C
Физико-химические характеристики
- Цвет и форма: жидкость (свободное основание)
- Плотность: 1,065 ± 0,06 г/см3 (прогнозируемая)
- Температура плавления: 28 °C
- Температура кипения: 79–80 °C при давлении 1,5–1,6 Торр
- Температура вспышки: 90,8 ± 19,6 °C (в пересчёте)
- Показатель преломления: 1,584
- Давление пара: 0,127 мм рт. ст. при 25 °C
- Поперечное сечение столкновения: 127,6 Ų [M+H]+, тип CCS TW, метод — набор для калибровки основных смесей IMS/Tof (вода)
Растворимость
- вода: сульфат растворяется
- спирт и эфир: сульфат растворяется очень незначительно
- хлороформ: сульфат практически нерастворим
Экспериментальные свойства товарных форм
- сульфат: без запаха либо со слабым запахом, подобным коричному альдегиду, вкус слегка кисловатый
- сульфат: плавится с разложением при 218 °C
- сульфат: кристаллы, белый кристаллический порошок
- гидрохлорид: кристаллы из этилацетата и эфира
- сульфат: устойчив к воздействию света, тепла и воздуха
Фармакологическая группа и механизм действия
Транилципромин необратимо подавляет обе изоформы моноаминоксидазы. МАО-A сосредоточена главным образом в кишечнике, МАО-B — в головном мозге и тромбоцитах. Блокировка фермента останавливает окислительное дезаминирование норадреналина и серотонина, их концентрация в мозге растёт, на чём и основан антидепрессивный эффект. В повышенных дозах вещество дополнительно тормозит обратный захват норадреналина и выступает слабым высвободителем дофамина. Ферментативная активность возвращается только после синтеза новых молекул МАО. В настоящее время препарат назначают редко: его вытеснили трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Область применения
- фармацевтическая субстанция для производства таблетированных форм
- стандартный образец при контроле качества и в токсикологической химии
- инструмент биохимических исследований необратимого ингибирования МАО
- исходное соединение при разработке новых ингибиторов на циклопропиламиновом каркасе
Информация по технике безопасности
- Классификация СГС: сигнальное слово «Предупреждение»
- Указания по опасности: H302 (100 %) — вреден при проглатывании, острая пероральная токсичность
- Меры предосторожности: P264, P270, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
- Основание: информация СГС предоставлена 1 компанией по 1 уведомлению в реестр C и L ECHA
Утилизация и нормативные требования
По рекомендации SRP критерии обработки земель и практики захоронения на санитарных свалках подлежат существенному пересмотру, поэтому перед удалением отходов и осадка сточных вод на суше необходимо согласовать приемлемые методы с природоохранными регулирующими органами. Производители, упаковщики и дистрибьюторы лекарственных препаратов для применения у человека отвечают за соблюдение требований к маркировке, сертификации и использованию по Федеральному закону США о продуктах питания, лекарствах и косметике с внесёнными поправками (разделы 201–902, 52 статья 1040 и последующие; 21 U.S.C. 321–392).
Хранение и обращение
Свободное основание — летучий первичный амин с температурой плавления около комнатной, окисляется на воздухе. Сульфат по данным карточки устойчив к свету, теплу и воздуху, что делает его предпочтительной формой хранения. Тару держать плотно закрытой, вдали от пищевых продуктов и кормов. Работа с порошком — под местной вытяжкой, в перчатках и защитных очках.
Description
Tranylcypromine is trans-2-phenylcyclopropan-1-amine, a racemic mixture of enantiomers (1R,2S) and (1S,2R). Belongs to cyclopropylamines and to the pharmacological group of irreversible non-selective monoamine oxidase inhibitors. Approved as an antidepressant in the USA in 1961, known under the trade name Parnate, laboratory designation SKF 385. Unlike other non-selective inhibitors, MAO is not a hydrazine derivative, which is associated with a lower risk of hepatotoxicity compared to phenelzine. The commercial forms in circulation are sulfate and hydrochloride, the free base is a liquid.
Basic Attributes
- CAS No.: 155-09-9
- Chemical formula: C9H11N
- Molecular Weight: 133.194
- Exact weight: 133.19
- EU number: 205-841-9
- NSC Number: 80664
- DSSTox ID: DTXSID2023694
- HS code: 2921499090
- ATX code, first level: N - nervous system
- PSA Specifications: 26
- XLogP3: 1.58 at 25 °C
Physico-chemical characteristics
- Color and Form: Liquid (Free Base)
- Density: 1.065 ± 0.06 g/cm3 (predicted)
- Melting point: 28°C
- Boiling point: 79–80 °C at 1.5–1.6 Torr pressure
- Flash point: 90.8 ± 19.6 °C (calculated)
- Refractive index: 1.584
- Steam pressure: 0.127 mm Hg. Art. at 25 °C
- Impact Cross Section: 127.6 Ų [M+H]+, Type CCS TW, Method - IMS/Tof Basic Mixture Calibration Kit (Water)
Solubility
- water: sulfate dissolves
- alcohol and ether: sulfate dissolves very slightly
- chloroform: sulfate is practically insoluble
Experimental properties of commodity forms
- sulfate: odorless or with a faint odor similar to cinnamaldehyde, slightly sour taste
- sulfate: melts with decomposition at 218 °C
- sulfate: crystals, white crystalline powder
- hydrochloride: crystals from ethyl acetate and ether
- sulfate: resistant to light, heat and air
Pharmacological group and mechanism of action
Tranylcypromine irreversibly inhibits both isoforms of monoamine oxidase. MAO-A is concentrated mainly in the intestines, MAO-B in the brain and platelets. Blocking the enzyme stops the oxidative deamination of norepinephrine and serotonin, their concentration in the brain increases, which is what the antidepressant effect is based on. In higher doses, the substance additionally inhibits the reuptake of norepinephrine and acts as a weak releaser of dopamine. Enzymatic activity returns only after the synthesis of new MAO molecules. Currently, the drug is rarely prescribed: it has been replaced by tricyclic antidepressants and selective serotonin reuptake inhibitors.
Scope of application
- pharmaceutical substance for the production of tablet forms
- reference standard for quality control and toxicological chemistry
- biochemical research tool for irreversible MAO inhibition
- starting compound for the development of new inhibitors on the cyclopropylamine framework
Safety Information
- GHS classification: signal word "Warning"
- Hazard Statements: H302 (100%) - Harmful if swallowed, acute oral toxicity
- Precautions: P264, P270, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
- Reason: GHS information provided by 1 company for 1 notification to the ECHA C and L register
Disposal and Regulatory Requirements
As recommended by the SRP, land treatment criteria and disposal practices in sanitary landfills are subject to significant revision, and acceptable practices must be agreed with environmental regulators before disposal of waste and sewage sludge on land. Manufacturers, packagers, and distributors of drug products for human use are responsible for complying with the labeling, certification, and use requirements of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, as amended (sections 201-902, 52 1040 et seq.; 21 U.S.C. 321-392).
Storage and handling
The free base is a volatile primary amine with a melting point around room temperature and oxidizes in air. Sulfate is resistant to light, heat and air, according to the card, making it the preferred storage form. Keep the container tightly closed, away from food and feed. Work with powder under a local hood, wearing gloves and safety glasses.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Транилципромин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
