Описание
Адефовир дипивоксил — бис(пивалоилоксиметиловый) пролекарственный эфир противовирусного нуклеотидного аналога адефовира, CAS 142340-99-6. Химическая формула C20H32N5O8P, молекулярный вес 501,47100, точная масса 501,47. UNII U6Q8Z01514, идентификатор DSSTox DTXSID5046487, код тезауруса NCI C28811. Код АТХ J05AF08 (J — противоинфекционные средства для системного применения).
Основные атрибуты
- CAS №: 142340-99-6
- Химическая формула: C20H32N5O8P
- Молекулярный вес: 501,47100
- Точная масса: 501,47
- UNII: U6Q8Z01514
- Идентификатор DSSTox: DTXSID5046487
- Код тезауруса NCI: C28811
- Код АТХ: J05AF08
Физико-химические характеристики
- Характеристики PSA: 176,79000
- XLogP3: 1,8
- Плотность: 1,35 г/см3
- Температура плавления: 98–102 °C
- Температура кипения: 641 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 341,5±34,3 °C
Класс и механизм действия
Адефовир дипивоксил — пероральное пролекарство ациклического нуклеотидного аналога аденина адефовира (PMEA). Липофильные пивалоилоксиметильные группы обеспечивают всасывание в кишечнике; после абсорбции эфир гидролизуется эстеразами с высвобождением активного адефовира, который последовательно фосфорилируется клеточными киназами до дифосфата — активной формы, конкурентно ингибирующей вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита B и вызывающей обрыв цепи ДНК при встраивании в растущую цепь.
Область применения
Действующее вещество противовирусных препаратов (торговые названия Hepsera, Preveon) для лечения хронического гепатита B у взрослых с признаками активной вирусной репликации и подтверждённым персистирующим повышением печёночных ферментов или гистологически активным заболеванием печени. Стандартная терапевтическая доза составляет 10 мг в сутки перорально; более высокие дозы, изучавшиеся ранее для терапии ВИЧ-инфекции, вызывали нефротоксичность, что и определило выбор существенно меньшей дозы для лечения гепатита B.
Резистентность
При длительной терапии возможно формирование резистентных штаммов вируса гепатита B с мутациями в гене полимеразы, наиболее известны замены rtN236T и rtA181V/T, снижающие чувствительность вируса к адефовиру.
Хранение и обращение
Твёрдое кристаллическое вещество с относительно высокой температурой плавления и низкой летучестью хранят в плотно закрытой таре, в сухом помещении при комнатной температуре, защищённом от влаги, поскольку сложноэфирные пивалоилоксиметильные группы молекулы гидролитически нестабильны при контакте с водой. При работе с фармацевтической субстанцией используют стандартные средства защиты — перчатки, средства защиты органов дыхания при пылении.
Родственное соединение
Адефовир (PMEA, CAS 106941-25-7) — активная форма препарата, свободная фосфоновая кислота, образующаяся при гидролизе дипивоксильных эфирных групп в организме и служащая непосредственным субстратом для внутриклеточного фосфорилирования.
Description
Adefovir dipivoxil is a bis(pivaloyloxymethyl) prodrug ester of the antiviral nucleotide analogue of adefovir, CAS 142340-99-6. Chemical formula C20H32N5O8P, molecular weight 501.47100, exact mass 501.47. UNII U6Q8Z01514, DSSTox ID DTXSID5046487, NCI Thesaurus Code C28811. ATC code J05AF08 (J - anti-infective agents for systemic use).
Basic Attributes
- CAS No: 142340-99-6
- Chemical Formula: C20H32N5O8P
- Molecular Weight: 501.47100
- Exact weight: 501.47
- UNII: U6Q8Z01514
- DSSTox ID: DTXSID5046487
- NCI Thesaurus Code: C28811
- ATX code: J05AF08
Physico-chemical characteristics
- PSA Specifications: 176.79000
- XLogP3: 1.8
- Density: 1.35 g/cm3
- Melting point: 98–102 °C
- Boiling point: 641 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 341.5±34.3°C
Class and mechanism of action
Adefovir dipivoxil is an oral prodrug of the acyclic nucleotide analogue of adenine adefovir (PMEA). Lipophilic pivaloyloxymethyl groups ensure intestinal absorption; after absorption, the ester is hydrolyzed by esterases to release active adefovir, which is sequentially phosphorylated by cellular kinases to diphosphate, an active form that competitively inhibits the viral DNA polymerase (reverse transcriptase) of the hepatitis B virus and causes DNA chain termination when incorporated into the growing chain.
Scope of application
The active ingredient of antiviral drugs (trade names Hepsera, Preveon) for the treatment of chronic hepatitis B in adults with signs of active viral replication and confirmed persistent elevation of liver enzymes or histologically active liver disease. The standard therapeutic dose is 10 mg per day orally; higher doses previously studied for the treatment of HIV infection caused nephrotoxicity, which determined the choice of a significantly lower dose for the treatment of hepatitis B.
Resistance
With long-term therapy, the formation of resistant strains of the hepatitis B virus with mutations in the polymerase gene is possible; the best known are the rtN236T and rtA181V/T substitutions, which reduce the sensitivity of the virus to adefovir.
Storage and handling
A crystalline solid with a relatively high melting point and low volatility, store in a tightly closed container, in a dry place at room temperature, protected from moisture, since the pivaloyloxymethyl ester groups of the molecule are hydrolytically unstable when in contact with water. When working with pharmaceutical substances, standard protective equipment is used - gloves, respiratory protection against dust.
Related connection
Adefovir (PMEA, CAS 106941-25-7) is the active form of the drug, a free phosphonic acid, formed by the hydrolysis of dipivoxyl ester groups in the body and serving as a direct substrate for intracellular phosphorylation.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в Казахстане](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в Казахстане")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Адефовир дипивоксил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
