Описание
Золедроновая кислота — бисфосфонат третьего поколения, содержащий имидазольное кольцо в боковой цепи. Код АТХ M05BA08 (группа M — костно-мышечная система). Действующее вещество лекарственных препаратов для внутривенного введения (Зомета, Акласта, Резокластин), а также субстанция для фармацевтического синтеза.
Молекула ингибирует фермент фарнезилпирофосфатсинтазу мевалонатного пути в остеокластах, что нарушает пренилирование малых ГТФаз, необходимое для функционирования и выживания остеокласта. В результате подавляется резорбция костной ткани остеокластами.
Основные атрибуты
- CAS №: 118072-93-8
- Химическая формула: C5H10N2O7P2
- Номер ЕС: 1806241-263-5
- UNII: 70HZ18PH24
- Номер NSC: 721517
- Идентификатор DSSTox: DTXSID0042668
- Код тезауруса NCI: C80120
- Код АТХ: M05BA08 (M — костно-мышечная система)
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933399090
- Характеристики PSA: 153
- XLogP3: -4.3
- Молекулярный вес: 272.09
- Точная масса: 272.09
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое тело
- Плотность: 2,13 ± 0,1 г/см3 (прогнозируемая)
- Температура плавления: 237-240 °C
- Температура кипения: 764,0 ± 70,0 °C (прогнозируемая)
- Температура вспышки: 415,8 ± 35,7 °C
- Показатель преломления: 1.719
- Растворимость в воде: плохая
- Давление пара: 1.53×10⁻²⁴ мм рт. ст. при 25 °C
Область применения
Применяется в медицине для лечения остеопороза, болезни Педжета, костных метастазов солидных опухолей и множественной миеломы, а также для коррекции гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями.
- остеопороз у женщин в постменопаузе и у мужчин (ежегодная внутривенная инфузия)
- болезнь Педжета костей
- костные метастазы при раке молочной железы, предстательной железы, лёгкого
- множественная миелома с поражением костей
- гиперкальциемия, вызванная злокачественным новообразованием
- профилактика переломов и скелетных осложнений при онкологических заболеваниях
Информация по технике безопасности
- Код класса опасности: 21/22-36/37/38
- Инструкции по технике безопасности: 24/25-36/37/39
- Метки: Xi
Преимущества
Наличие имидазольного гетероцикла в боковой цепи существенно повышает антирезорбтивную активность по сравнению с бисфосфонатами предыдущих поколений (например, памидроновой кислотой), что позволяет применять препарат в виде однократных ежегодных или более редких инфузий. Отрицательное значение XLogP3 (-4,3) отражает высокую гидрофильность молекулы, из-за чего субстанция плохо всасывается перорально и применяется исключительно в виде внутривенных инфузионных растворов.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в защищённом от света и влаги месте при контролируемой комнатной температуре, вдали от несовместимых материалов; готовый раствор для инфузий хранится согласно инструкции производителя лекарственного препарата, обычно при температуре ниже 25 °C без замораживания. Субстанция маркируется кодами 21/22-36/37/38 как раздражающая (Xi) при вдыхании и попадании на кожу и слизистые, при обращении использовать средства защиты кожи и глаз.
Форма поставки и качество
Молекула поставляется в виде безводной кислоты (CAS 118072-93-8, точная масса 272,09, PSA 153) и в виде тригидрата (CAS 904894-54-8, точная масса по паспорту 326,028, PSA 156, температура плавления 232-235 °C с разложением, хранение в холодильнике). Тригидратная форма более стабильна при хранении и используется как исходное сырьё для приготовления стерильных растворов для инфузий, а безводная форма — основная субстанция для регистрационных досье и фармакопейного анализа.
Description
Zoledronic acid is a third-generation bisphosphonate containing an imidazole ring in the side chain. ATX code M05BA08 (group M - musculoskeletal system). The active substance of drugs for intravenous administration (Zometa, Aklasta, Rezoklastin), as well as a substance for pharmaceutical synthesis.
The molecule inhibits the enzyme farnesyl pyrophosphate synthase of the mevalonate pathway in osteoclasts, which impairs the prenylation of small GTPases necessary for osteoclast function and survival. As a result, bone resorption by osteoclasts is suppressed.
Basic Attributes
- CAS No.: 118072-93-8
- Chemical formula: C5H10N2O7P2
- EU number: 1806241-263-5
- UNII: 70HZ18PH24
- NSC number: 721517
- DSSTox ID: DTXSID0042668
- NCI Thesaurus Code: C80120
- ATX code: M05BA08 (M - musculoskeletal system)
- HS code: 2933399090
- PSA Specs: 153
- XLogP3: -4.3
- Molecular Weight: 272.09
- Exact weight: 272.09
Physico-chemical characteristics
- Appearance: Solid
- Density: 2.13 ± 0.1 g/cm3 (predicted)
- Melting point: 237-240 °C
- Boiling point: 764.0 ± 70.0 °C (predicted)
- Flash point: 415.8 ± 35.7 °C
- Refractive index: 1.719
- Solubility in water: poor
- Steam pressure: 1.53×10⁻²⁴ mm Hg. Art. at 25 °C
Scope of application
It is used in medicine for the treatment of osteoporosis, Paget's disease, bone metastases of solid tumors and multiple myeloma, as well as for the correction of hypercalcemia caused by malignant neoplasms.
- osteoporosis in postmenopausal women and men (annual intravenous infusion)
- Paget's disease of bone
- bone metastases in breast, prostate, lung cancer
- multiple myeloma with bone involvement
- hypercalcemia caused by malignancy
- prevention of fractures and skeletal complications in cancer
Safety Information
- Hazard class code: 21/22-36/37/38
- Safety instructions: 24/25-36/37/39
- Tags: Xi
Advantages
The presence of an imidazole heterocycle in the side chain significantly increases antiresorptive activity compared to previous generations of bisphosphonates (for example, pamidronic acid), which allows the drug to be used in the form of single annual or less frequent infusions. A negative XLogP3 value (-4.3) reflects the high hydrophilicity of the molecule, which is why the substance is poorly absorbed orally and is used exclusively in the form of intravenous infusion solutions.
Storage and transportation conditions
Store away from light and moisture at controlled room temperature, away from incompatible materials; the prepared infusion solution is stored according to the drug manufacturer's instructions, usually at a temperature below 25 °C without freezing. The substance is marked with codes 21/22-36/37/38 as irritant (Xi) upon inhalation and contact with skin and mucous membranes; use skin and eye protection when handling.
Delivery form and quality
The molecule is supplied as an anhydrous acid (CAS 118072-93-8, exact mass 272.09, PSA 153) and as a trihydrate (CAS 904894-54-8, exact mass according to the data sheet 326.028, PSA 156, melting point 232-235 ° C with decomposition, refrigerated storage). The trihydrate form is more stable during storage and is used as a starting material for the preparation of sterile solutions for infusion, and the anhydrous form is the main substance for registration dossiers and pharmacopoeial analysis.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в Казахстане](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в Казахстане")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Золедроновая кислота от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
