Описание
Эдаравон (1-фенил-3-метил-5-пиразолон) — синтетический низкомолекулярный улавливатель свободных радикалов, антиоксидант класса производных пиразолона. Действующее вещество препарата Радикава (Radicava, Radicut).
Основные атрибуты
- CAS №: 89-25-8
- Молекулярная масса: 174,19900
- Точная масса: 174,20
- Номер ЕС: 201-891-0
- Номер NSC: 758622/26139/2629/12
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9021130
- Код УВД: N — Нервная система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933199090
- Характеристики PSA: 32,67000
- XLogP3: 1,3
- Константа диссоциации PKA: 7,0
Физико-химические характеристики
- Цвет/форма: моноклинные призмы из воды, белый порошок или кристаллы
- Внешний вид: порошок или кристаллы от белого до грязновато-белого цвета
- Плотность: 1,12
- Температура плавления: 127 °C
- Температура кипения: 287 °C при давлении 105 торр
- Температура вспышки: 155,2 °C
- Показатель преломления: 1,606
- Растворимость в воде: 3 г/л при 20 °C; нерастворим в воде по данным о реакциях воздуха и воды
- Давление пара: менее 0,01 мм рт. ст. при 68 °F
- Токсичность: LD50 перорально, крысы: 3500 мг/кг
- Условия хранения: хранить в плотно закрытом контейнере, в прохладном, сухом, хорошо проветриваемом помещении вдали от несовместимых веществ; рекомендуется хранение в холодильнике
Химические свойства
Реактивная группа — амиды и имиды. Амины нейтрализуют кислоты с образованием солей и воды в экзотермической реакции; могут быть несовместимы с изоцианатами, галогенированными органическими соединениями, пероксидами, кислотными фенолами, эпоксидами, ангидридами и галогенидами кислот; в сочетании с сильными восстановителями (гидридами) образуют легковоспламеняющийся водород.
Механизм действия
Улавливает гидроксильные радикалы (·OH) и подавляет как ·OH-зависимое, так и ·OH-независимое перекисное окисление липидов. Энолятная форма эдаравона взаимодействует с пероксильными радикалами (LOO·) и гидроксильными радикалами (·OH), образуя стабильные продукты окисления. Точный механизм терапевтического действия при БАС не установлен полностью, предполагается защита клеток от повреждения, вызванного окислительным стрессом.
Клиническое применение и регистрация
Одобрен в Японии (Radicut) в июне 2015 года для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС), затем в Южной Корее (декабрь 2015), США (май 2017, Radicava), Канаде (октябрь 2018), Швейцарии (январь 2019) и Китае (июль 2019).
Схема применения
Вводится внутривенно в дозе 60 мг за 60-минутную инфузию. Рекомендованный режим: начальный цикл — ежедневное введение 14 суток с последующим 14-дневным перерывом; далее — 10 суток введения из каждых 14.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 1
- Код класса опасности: R36/37/38
- Инструкции по технике безопасности: S26-S36
- Номер RTECS: UQ9625000
- Метки: Xi
- Указания по опасности: H302, H315, H319, H335
- Меры предосторожности: P261, P305+P351+P338
- Классификация СГС (данные ECHA, 220 компаний, 22 уведомления): H302 (26,34%) — вреден при проглатывании; полный перечень мер предосторожности по этой классификации: P261, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321, P330, P332+P313, P333+P313, P337+P313, P362, P363, P403+P233, P405, P501; отдельно отмечен H317 (возможна аллергическая кожная реакция) с мерами P261, P272, P280, P302+P352, P321, P333+P313, P363, P501
- Специальный отчёт по канцерогенности: DHEW/NCI, 1978, техническая серия отчётов № 141, издательство DHEW (NIH) 78-1396
Область применения
Нейропротекторное средство для лечения бокового амиотрофического склероза; ранее применялся также при остром ишемическом инсульте.
Хранение и транспортировка
Хранить в плотно закрытом контейнере, в прохладном, сухом, хорошо проветриваемом помещении вдали от несовместимых веществ (изоцианаты, галогенированные органические соединения, пероксиды, кислотные фенолы, эпоксиды, ангидриды, гидриды).
Description
Edaravone (1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone) is a synthetic low-molecular free radical scavenger, an antioxidant of the pyrazolone derivative class. The active ingredient of the drug Radicava (Radicava, Radicut).
Basic Attributes
- CAS No.: 89-25-8
- Molecular weight: 174.19900
- Exact weight: 174.20
- EU number: 201-891-0
- NSC number: 758622/26139/2629/12
- DSSTox ID: DTXSID9021130
- ATC code: N - Nervous system
- HS code: 2933199090
- PSA Specifications: 32.67000
- XLogP3: 1.3
- PKA dissociation constant: 7.0
Physico-chemical characteristics
- Color/form: monoclinic water prisms, white powder or crystals
- Appearance: White to off-white powder or crystals
- Density: 1.12
- Melting point: 127 °C
- Boiling point: 287 °C at 105 torr pressure
- Flash point: 155.2 °C
- Refractive index: 1.606
- Solubility in water: 3 g/l at 20 °C; insoluble in water according to air-water reactions
- Vapor pressure: less than 0.01 mm Hg. Art. at 68°F
- Toxicity: LD50 oral, rat: 3500 mg/kg
- Storage conditions: store in a tightly closed container, in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances; Refrigerated storage recommended
Chemical properties
Reactive group: amides and imides. Amines neutralize acids to form salts and water in an exothermic reaction; may be incompatible with isocyanates, halogenated organic compounds, peroxides, acid phenols, epoxides, anhydrides and acid halides; in combination with strong reducing agents (hydrides) form flammable hydrogen.
Mechanism of action
Scavenges hydroxyl radicals (·OH) and suppresses both ·OH-dependent and ·OH-independent lipid peroxidation. The enolate form of edaravone reacts with peroxyl radicals (LOO·) and hydroxyl radicals (·OH), forming stable oxidation products. The exact mechanism of therapeutic action in ALS is not fully established, but it is assumed to protect cells from damage caused by oxidative stress.
Clinical use and registration
Approved in Japan (Radicut) in June 2015 for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS), then in South Korea (December 2015), USA (May 2017, Radicava), Canada (October 2018), Switzerland (January 2019) and China (July 2019).
Application diagram
It is administered intravenously at a dose of 60 mg per 60-minute infusion. Recommended regimen: initial cycle - daily administration for 14 days, followed by a 14-day break; further - 10 days of administration out of every 14.
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 1
- Hazard class code: R36/37/38
- Safety instructions: S26-S36
- RTECS number: UQ9625000
- Tags: Xi
- Hazard statements: H302, H315, H319, H335
- Precautions: P261, P305+P351+P338
- GHS classification (ECHA data, 220 companies, 22 notifications): H302 (26.34%) - harmful if swallowed; full list of precautions for this classification: P261, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321, P330, P332+P313, P333+P313, P337+P313, P362, P363, P403+P233, P405, P501; separately marked H317 (possible allergic skin reaction) with measures P261, P272, P280, P302+P352, P321, P333+P313, P363, P501
- Special Report on Carcinogenicity: DHEW/NCI, 1978, Technical Report Series No. 141, DHEW Publishing (NIH) 78-1396
Scope of application
Neuroprotective agent for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis; previously also used for acute ischemic stroke.
Storage and transportation
Store in a tightly closed container in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances (isocyanates, halogenated organic compounds, peroxides, acid phenols, epoxides, anhydrides, hydrides).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эдаравоне от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

