Описание
Бафиломицин D — макролидный антибиотик, продуцируемый бактериями рода Streptomyces. Относится к семейству бафиломицинов — специфических мощных ингибиторов вакуолярной H+-АТФазы (V-АТФазы), критически важного фермента протонного транспорта через внутриклеточные и плазматические мембраны.
Основные атрибуты
- CAS №: 98813-13-9
- Химическая формула: C35H56O8
- Молекулярная масса: 604,819
- Точная масса: 604,397519
- Характеристики PSA: 123
- XLogP3: 5,3405
Механизм действия
Бафиломицин D связывается с субъединицей V0 вакуолярной H+-АТФазы, нарушая протонный градиент, необходимый для эндоцитозного и экзоцитозного везикулярного транспорта, лизосомальной закисляющей функции и аутофагии. По данным исследований на вакуолярных мембранах Neurospora crassa, константа ингибирования Ki составляет 20 нМ, что указывает на высокую селективность в отношении V-АТФаз по сравнению с P-типом АТФаз.
Область применения
Бафиломицин D широко применяют как фармакологический инструмент для изучения роли V-АТФазы в клеточной физиологии и патологии — регуляции внутриклеточного pH, лизосомальной функции и механизмов, лежащих в основе онкологических, нейродегенеративных и инфекционных заболеваний. Как и родственный бафиломицин A1, соединение используют в исследованиях аутофагии для блокирования слияния аутофагосом с лизосомами.
Класс соединения
Бафиломицины относятся к макролидным полиенам с макроциклическим лактонным кольцом; помимо бафиломицина D известны бафиломицины A1, B1, C1, K и другие представители, различающиеся заместителями макроцикла и степенью гидроксилирования боковых цепей. Все представители группы объединяет общий механизм ингибирования V-АТФазы.
Физико-химическая интерпретация
Высокое значение XLogP3 5,3405 указывает на выраженную липофильность молекулы, типичную для макролидных антибиотиков с протяжённым углеводородным макроциклом. Площадь полярной поверхности PSA 123 Å2 отражает вклад многочисленных гидроксильных, метоксильных и кетонных групп боковых цепей молекулы.
Хранение и обращение
Данные о классификации опасности, транспортных кодах и GHS-фразах для бафиломицина D в открытых источниках и в исходном дампе отсутствуют — вещество поставляется как исследовательский реактив в малых количествах. Рекомендуется хранение в защищённом от света месте при низкой температуре (обычно -20 °C), в герметичной таре, работа в перчатках и с использованием средств защиты органов дыхания при работе с порошком, учитывая высокую биологическую активность соединения даже в наномолярных концентрациях.
Сравнение с бафиломицином A1
Наиболее известный представитель группы — бафиломицин A1 — стал стандартным лабораторным ингибитором V-АТФазы задолго до широкого изучения бафиломицина D, но оба соединения действуют по общему механизму связывания с субъединицей V0 фермента. Бафиломицин D рассматривают как альтернативный или дополняющий инструмент для случаев, когда требуется иной профиль селективности или растворимости по сравнению с бафиломицином A1.
Description
Bafilomycin D is a macrolide antibiotic produced by bacteria of the genus Streptomyces. Belongs to the bafilomycin family - specific potent inhibitors of vacuolar H+-ATPase (V-ATPase), a critical enzyme for proton transport across intracellular and plasma membranes.
Basic Attributes
- CAS No: 98813-13-9
- Chemical formula: C35H56O8
- Molecular weight: 604.819
- Exact weight: 604.397519
- PSA Specifications: 123
- XLogP3: 5.3405
Mechanism of action
Bafilomycin D binds to the V0 subunit of the vacuolar H+-ATPase, disrupting the proton gradient required for endocytotic and exocytotic vesicular transport, lysosomal acidification function and autophagy. According to studies on the vacuolar membranes of Neurospora crassa, the inhibition constant Ki is 20 nM, indicating high selectivity for V-ATPases compared to P-type ATPases.
Scope of application
Bafilomycin D is widely used as a pharmacological tool to study the role of V-ATPase in cellular physiology and pathology - regulation of intracellular pH, lysosomal function and mechanisms underlying cancer, neurodegenerative and infectious diseases. Like the related bafilomycin A1, the compound is used in autophagy studies to block the fusion of autophagosomes with lysosomes.
Connection class
Bafilomycins are macrolide polyenes with a macrocyclic lactone ring; In addition to bafilomycin D, bafilomycins A1, B1, C1, K and other representatives are known, differing in macrocycle substituents and the degree of hydroxylation of side chains. All representatives of the group share a common mechanism of V-ATPase inhibition.
Physico-chemical interpretation
The high XLogP3 value of 5.3405 indicates the pronounced lipophilicity of the molecule, typical of macrolide antibiotics with an extended hydrocarbon macrocycle. The polar surface area of PSA 123 Å2 reflects the contribution of numerous hydroxyl, methoxy and ketone groups on the side chains of the molecule.
Storage and handling
There are no data on hazard classification, transport codes and GHS phrases for bafilomycin D in open sources and in the original dump - the substance is supplied as a research reagent in small quantities. It is recommended to store it in a place protected from light at a low temperature (usually -20 °C), in an airtight container, to work with gloves and using respiratory protection when working with the powder, given the high biological activity of the compound even in nanomolar concentrations.
Comparison with bafilomycin A1
The best-known member of the group, bafilomycin A1, became a standard laboratory V-ATPase inhibitor long before bafilomycin D was widely studied, but both compounds act by a common mechanism of binding to the V0 subunit of the enzyme. Bafilomycin D is considered as an alternative or complementary tool for cases where a different selectivity or solubility profile compared to bafilomycin A1 is required.
![(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане](/upload/iblock/d9f/hqnx9edlz5f05ox5xr4xaw7vnj032rvj/13Z_10_3_chloro_4_methoxyphenyl_methyl_6_methyl_3_2_methylpropyl_16_E_4_phenylbut_3_en_2_yl_1_4_dioxa_8_11_diazacyclohexadec_13_ene_2_5_9_12_tetrone-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане")
![20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане](/upload/iblock/607/2r6pf01zix9irbgwbm562fj7y02lqkrx/20_Dezokso_23_dezoksi_5_O_3_6_didezoksi_3_-_dimetilamino_D_glyukopiranozil_-tilonolid-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане")
![2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане](/upload/iblock/422/axnmzzi86b4n1pwuxe2l4tmnm9ir9nqq/2_amino_1_2_metil_4_metiliden_5_oksooksolan_2_il_-metil_7N_purin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бафиломицин D от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
