Глюцептат эритромицина

Описание

Глюцептат эритромицина (Erythromycin gluceptate, синонимы Глюкогептонат эритромицина, Илотицина глюцептат) — соль макролидного антибиотика эритромицина с D-глицеро-D-гуло-гептоновой (глюкогептоновой) кислотой. Химическая формула C37H67NO13·C7H14O8, английское название Erythromycin gluceptate, CAS-номер 23067-13-2, дополнительные CAS-номера синонимов 304-63-2 и 1334-38-9.

Класс вещества

Относится к водорастворимым солевым формам эритромицина, специально разработанным для приготовления инъекционных растворов. В отличие от труднорастворимого свободного основания эритромицина и его эфиров, предназначенных для перорального приёма, глюцептатная соль обладает высокой растворимостью в воде, что делает её пригодной для внутривенного введения.

Основные атрибуты

• CAS №: 23067-13-2 (синонимы 304-63-2, 1334-38-9)
• Химическая формула: C37H67NO13·C7H14O8
• Молекулярный вес: 960,11
• Точная масса: 959,53
• Номер ЕС: 245-407-6
• UNII: 2AY21R0U64
• Код ТН ВЭД (HS code): 2941500000
• Характеристики PSA: 353

Физико-химические характеристики

• Температура плавления: 95–140 °C

Механизм действия и применение

Как и остальные производные эритромицина, действующее начало ингибирует бактериальный синтез белка, связываясь с 50S субъединицей рибосомы и препятствуя транслокации растущей полипептидной цепи. Глюцептатная соль применяется преимущественно в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенных инъекций и инфузий — в случаях, когда пероральный приём антибиотика невозможен или требуется быстрое достижение терапевтических концентраций в крови, например при тяжёлых инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к макролидам микроорганизмами.

Область применения

Используется в госпитальной практике как инъекционная форма эритромицина при непереносимости пенициллинов и невозможности перорального приёма антибиотика. Широкий диапазон температуры плавления (95–140 °C) указывает на присутствие смеси кристаллогидратов и аморфных фракций, типичное для солевых форм крупных макролидных молекул с гептоновой кислотой.

Хранение и транспортировка

Хранить в герметичной таре, в сухом, прохладном, защищённом от прямого света месте, поскольку водорастворимые солевые формы макролидных антибиотиков гигроскопичны и чувствительны к влаге. Лиофилизированный порошок для инъекций хранить при температуре, рекомендованной производителем, до момента разведения непосредственно перед введением. Транспортировать как фармацевтическую субстанцию, защищённую от увлажнения и перепадов температуры.

Место в ряду солевых форм эритромицина

Глюцептат наряду с лактобионатом относится к водорастворимым солям эритромицина, специально предназначенным для парентерального применения, в отличие от пероральных форм — стеарата, эстолата, пропионата, — задача которых состоит не в растворимости, а в защите молекулы от кислотного гидролиза в желудке и улучшении вкусовых качеств. Выбор соли определяется путём введения препарата: для внутривенных инфузий требуется высокая и стабильная растворимость в водных растворах, которую обеспечивает крупный полярный остаток гептоновой кислоты.