Описание
Эритромицина стинопрат (Erythromycin stinoprate, синонимы EPAC, эритромицина пропионат-N-ацетилцистеинат) — комбинированное производное макролидного антибиотика эритромицина, в котором пропионовый эфир эритромицина связан в единую молекулу с N-ацетилцистеином. Химическая формула C40H71NO14·C5H9NO3S, английское название Erythromycinstinoprate, CAS-номер 84252-03-9, международное непатентованное название (МНН) — эритромицина стинопрат.
Класс вещества
Относится к группе полусинтетических производных эритромицина с мукоактивным (муколитическим) компонентом в составе. Сочетает антибактериальный макролидный фрагмент (2'-пропионовый эфир эритромицина, повышающий кислотоустойчивость и биодоступность при пероральном приёме) и N-ацетилцистеиновый фрагмент, известный самостоятельным муколитическим и антиоксидантным действием.
Основные атрибуты
- CAS №: 84252-03-9
- Химическая формула: C40H71NO14·C5H9NO3S
- Молекулярный вес: 953,19
- Точная масса: 952,517761
- UNII: M6S6O570YO
- Характеристики PSA: 308,67
- XLogP3: 3,0923
Физико-химические характеристики
- Температура кипения: 827,7 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 454,4 °C
Фармакокинетика и применение
Клинические исследования эритромицина пропионат-N-ацетилцистеината (EPAC) на здоровых добровольцах после однократного и многократного перорального приёма показали лучшую биодоступность по сравнению с эритромицина стеаратом и более продолжительное сохранение терапевтических концентраций активного антибиотика в сыворотке крови. Концентрации N-ацетилцистеина в сыворотке после приёма EPAC были практически идентичны концентрациям при отдельном пероральном приёме N-ацетилцистеина, что указывает на полное высвобождение обоих активных компонентов после расщепления комбинированной молекулы в организме.
Область применения
Используется как комбинированное антибактериально-муколитическое средство при инфекциях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой мокроты, где сочетание антимикробного действия эритромицинового фрагмента и разжижающего мокроту действия N-ацетилцистеина даёт дополнительный клинический эффект по сравнению с монотерапией классическим эритромицином.
Хранение и транспортировка
Хранить в герметичной таре, в сухом, прохладном месте, защищённом от прямого света и влаги. Высокая температура кипения (827,7 °C) и вспышки (454,4 °C) указывают на термическую стабильность вещества при обычных условиях хранения фармацевтического сырья; транспортировать как фармацевтическую субстанцию с защитой упаковки от повреждений.
Место в ряду производных эритромицина
Эритромицина стинопрат — один из примеров сложноэфирных производных эритромицина, наряду с пропионатом, глюцептатом и другими солевыми и эфирными формами антибиотика, каждая из которых модифицирует растворимость, стабильность в кислой среде желудка или биодоступность исходной молекулы. Особенность стинопрата — присоединение к эфиру эритромицина второго фармакологически активного фрагмента, N-ацетилцистеина, что выделяет его среди прочих производных как истинную комбинированную молекулу, а не просто модифицированную соль или эфир самого антибиотика.
Description
Erythromycin stinoprat (Erythromycin stinoprate, synonyms EPAC, erythromycin propionate-N-acetylcysteinate) is a combined derivative of the macrolide antibiotic erythromycin, in which the propionic ester of erythromycin is bound into a single molecule with N-acetylcysteine. Chemical formula C40H71NO14·C5H9NO3S, English name Erythromycinstinoprate, CAS number 84252-03-9, international nonproprietary name (INN) - erythromycin stinoprate.
Substance class
Belongs to the group of semi-synthetic derivatives of erythromycin with a mucoactive (mucolytic) component in the composition. Combines an antibacterial macrolide fragment (erythromycin 2'-propionic ester, which increases acid resistance and oral bioavailability) and an N-acetylcysteine fragment, known for its independent mucolytic and antioxidant effects.
Basic Attributes
- CAS No: 84252-03-9
- Chemical formula: C40H71NO14 C5H9NO3S
- Molecular Weight: 953.19
- Exact weight: 952.517761
- UNII: M6S6O570YO
- PSA Specs: 308.67
- XLogP3: 3.0923
Physico-chemical characteristics
- Boiling point: 827.7 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 454.4 °C
Pharmacokinetics and application
Clinical studies of erythromycin propionate-N-acetylcysteinate (EPAC) in healthy volunteers after single and multiple oral doses showed better bioavailability compared to erythromycin stearate and longer retention of therapeutic concentrations of the active antibiotic in the blood serum. Serum N-acetylcysteine concentrations following EPAC administration were virtually identical to concentrations following oral N-acetylcysteine alone, indicating complete release of both active components following breakdown of the combination molecule in the body.
Scope of application
It is used as a combined antibacterial-mucolytic agent for respiratory tract infections accompanied by the formation of viscous sputum, where the combination of the antimicrobial action of the erythromycin fragment and the sputum-thinning action of N-acetylcysteine provides an additional clinical effect compared to monotherapy with classic erythromycin.
Storage and transportation
Store in an airtight container in a cool, dry place, protected from direct light and moisture. The high boiling point (827.7 °C) and flash point (454.4 °C) indicate the thermal stability of the substance under normal storage conditions for pharmaceutical raw materials; transport as a pharmaceutical substance with the packaging protected from damage.
Place in the series of erythromycin derivatives
Erythromycin stinoprate is one example of ester derivatives of erythromycin, along with propionate, gluceptate, and other salt and ester forms of the antibiotic, each of which modifies the solubility, stability in the acidic environment of the stomach, or bioavailability of the parent molecule. A special feature of stinoprat is the addition of a second pharmacologically active fragment, N-acetylcysteine, to the erythromycin ester, which distinguishes it from other derivatives as a true combination molecule, and not just a modified salt or ester of the antibiotic itself.
![(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане](/upload/iblock/d9f/hqnx9edlz5f05ox5xr4xaw7vnj032rvj/13Z_10_3_chloro_4_methoxyphenyl_methyl_6_methyl_3_2_methylpropyl_16_E_4_phenylbut_3_en_2_yl_1_4_dioxa_8_11_diazacyclohexadec_13_ene_2_5_9_12_tetrone-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане")
![20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане](/upload/iblock/607/2r6pf01zix9irbgwbm562fj7y02lqkrx/20_Dezokso_23_dezoksi_5_O_3_6_didezoksi_3_-_dimetilamino_D_glyukopiranozil_-tilonolid-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане")
![2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане](/upload/iblock/422/axnmzzi86b4n1pwuxe2l4tmnm9ir9nqq/2_amino_1_2_metil_4_metiliden_5_oksooksolan_2_il_-metil_7N_purin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ЭРИТРОМИЦИНСТИНОПРАТ от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
