Описание
МТС — торговое обозначение майтанзина, бензоансамакролида из группы ансамициновых антибиотиков. Соединение впервые выделено из эфиопского кустарника Maytenus (виды M. serrata и M. ovatus). Майтанзин связывается с тубулином в участке связывания ризоксина, блокирует сборку микротрубочек и вызывает их разборку. Итог — остановка митоза и гибель опухолевых клеток при субнаномолярных концентрациях.
Основные атрибуты
- CAS №: 35846-53-8
- Химическая формула: C34H46ClN3O10
- Молекулярный вес: 692,2
- Точная масса: 692,20
- Номер ЕС: 252-754-7
- Номер NSC: 153858
- Характеристики PSA: 157 Å2
- pKa: 9,82 ± 0,70
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,1049
- Температура плавления: 171–172 °C
- Температура кипения: 895,1 ± 65,0 °C (прогнозируемая)
- Показатель преломления: 1,6000 (оценка)
Механизм действия
Мишень — тубулин. Майтанзин садится на тот же участок, что и ризоксин, и не даёт димерам тубулина собираться в микротрубочку. Веретено деления не формируется, клетка останавливается в митозе и уходит в апоптоз. Активность проявляется в субнаномолярном диапазоне, что ставит вещество в ряд наиболее сильных природных антимитотиков.
Область применения
- цитотоксическая нагрузка для конъюгатов антитело — лекарство (ADC): собственные клинические испытания майтанзина как самостоятельного противоопухолевого средства были прекращены из-за отсутствия избирательности к опухоли и неприемлемой системной токсичности, поэтому вещество применяют в адресной доставке
- исходное соединение для полусинтетических майтанзиноидов: майтанзинол, DM1, DM3 и DM4 — четыре клинически наиболее значимых производных; конъюгаты DM1 и DM4 с опухолеспецифичными антителами показали обнадёживающие клинические результаты
- инструментальный ингибитор микротрубочек в клеточной биологии
- референсный стандарт при анализе майтанзиноидов и препаратов на их основе
Токсичность
- LD50 у крыс: 0,48 мг/кг (Mugera, Ward)
Условия хранения и транспортировки
Транспортные коды и указания СГС в паспорте продукта не заявлены, однако по величине LD50 вещество относится к чрезвычайно токсичным. Работа только в вытяжном шкафу с использованием средств защиты кожи, глаз и органов дыхания, взвешивание — в боксе для цитотоксических веществ. Хранить в плотно закрытой таре в темноте при пониженной температуре, растворы — замороженными. Отходы обезвреживать как цитотоксические, передавать лицензированному оператору. Продукт предназначен исключительно для исследовательских целей.
Description
MTS is a trade designation for maytansine, a benzoansamacrolide from the group of ansamycin antibiotics. The compound was first isolated from the Ethiopian Maytenus shrub (M. serrata and M. ovatus species). Maytansine binds to tubulin at the rhizoxin binding site, blocks microtubule assembly and causes microtubule disassembly. The result is mitosis arrest and tumor cell death at subnanomolar concentrations.
Basic Attributes
- CAS No.: 35846-53-8
- Chemical Formula: C34H46ClN3O10
- Molecular weight: 692.2
- Exact weight: 692.20
- EU number: 252-754-7
- NSC Number: 153858
- PSA characteristics: 157 Å2
- pKa: 9.82 ± 0.70
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.1049
- Melting point: 171–172 °C
- Boiling point: 895.1 ± 65.0 °C (predicted)
- Refractive Index: 1.6000 (estimate)
Mechanism of action
The target is tubulin. Maytansine sits on the same site as rhizoxin and prevents tubulin dimers from assembling into a microtubule. The spindle does not form, the cell stops in mitosis and goes into apoptosis. Activity manifests itself in the subnanomolar range, which places the substance among the most powerful natural antimitotics.
Scope of application
- cytotoxic load for antibody-drug conjugates (ADC): our own clinical trials of maytansine as a stand-alone antitumor agent were discontinued due to lack of tumor selectivity and unacceptable systemic toxicity, so the substance is used for targeted delivery
- parent compound for semisynthetic maytansinoids: maytansinol, DM1, DM3 and DM4 are the four most clinically relevant derivatives; conjugates of DM1 and DM4 with tumor-specific antibodies have shown encouraging clinical results
- instrumental microtubule inhibitor in cell biology
- reference standard for the analysis of maytansinoids and drugs based on them
Toxicity
- LD50 in rats: 0.48 mg/kg (Mugera, Ward)
Storage and transportation conditions
Transport codes and GHS instructions are not stated in the product passport, however, according to the LD50 value, the substance is considered extremely toxic. Work only in a fume hood using skin, eye and respiratory protection, weighing in a box for cytotoxic substances. Store in a tightly closed container in the dark at a low temperature, solutions - frozen. The waste should be neutralized as cytotoxic and transferred to a licensed operator. The product is intended for research purposes only.
![(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане](/upload/iblock/d9f/hqnx9edlz5f05ox5xr4xaw7vnj032rvj/13Z_10_3_chloro_4_methoxyphenyl_methyl_6_methyl_3_2_methylpropyl_16_E_4_phenylbut_3_en_2_yl_1_4_dioxa_8_11_diazacyclohexadec_13_ene_2_5_9_12_tetrone-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в Казахстане")
![20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане](/upload/iblock/607/2r6pf01zix9irbgwbm562fj7y02lqkrx/20_Dezokso_23_dezoksi_5_O_3_6_didezoksi_3_-_dimetilamino_D_glyukopiranozil_-tilonolid-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в Казахстане")
![2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане](/upload/iblock/422/axnmzzi86b4n1pwuxe2l4tmnm9ir9nqq/2_amino_1_2_metil_4_metiliden_5_oksooksolan_2_il_-metil_7N_purin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в Казахстане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. МТС от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
