Описание
Бенсеразид — периферический ингибитор фермента ДОФА-декарбоксилазы, применяется в фармацевтической промышленности в комбинации с леводопой для терапии болезни Паркинсона (известные комбинированные препараты — Мадопар, Пролопа). Сам по себе не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия, его задача — блокировать превращение леводопы в дофамин на периферии, чтобы больше действующего вещества достигало головного мозга и снижались побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Основные атрибуты
- CAS №: 322-35-0
- Химическая формула: C10H15N3O5
- Молекулярный вес: 257,24
- Точная масса: 257,24
- Номер ЕС: 1312995-182-4
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9022651
- Код ТН ВЭД (HS code): 2928000090
- Характеристики PSA: 148
- XLogP3: -1,3
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,541 г/см3
- Температура кипения: 574,2 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 301 °C
- Показатель преломления: 1,678
Механизм действия
Бенсеразид ингибирует ароматическую L-аминокислотную декарбоксилазу (ДОФА-декарбоксилазу) в периферических тканях. Фермент в норме превращает леводопу в дофамин уже за пределами центральной нервной системы, из-за чего большая часть дозы леводопы теряется на периферии, вызывая тошноту, рвоту и ортостатическую гипотензию. При совместном приёме с бенсеразидом этот путь блокируется, доля леводопы, достигающей мозга и превращающейся там в дофамин, возрастает, а периферические побочные эффекты становятся менее выраженными.
Область применения
Компонент комбинированных противопаркинсонических препаратов, применяемых для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма другой этиологии. Отрицательное значение XLogP3 (-1,3) указывает на выраженную гидрофильность молекулы, что согласуется с её неспособностью проникать через гематоэнцефалический барьер и объясняет исключительно периферический характер действия.
Информация по технике безопасности
- Код класса опасности: R36/37/38 (раздражает глаза, дыхательные пути и кожу)
- Инструкции по технике безопасности: S26 (при попадании в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу)
- Метки: Xi (раздражающее вещество)
Хранение и обращение
Данные о температуре плавления, растворимости, давлении пара, транспортных кодах и LD50 в исходном дампе отсутствуют, дополнительных сведений в открытых источниках не найдено — эти пункты не заполняются во избежание внесения недостоверных значений. При работе с веществом как раздражающим соединением (класс Xi) следует использовать средства защиты глаз и органов дыхания, избегать образования пыли, при контакте с глазами промывать их водой согласно инструкции S26.
Комбинированная терапия
В готовых лекарственных формах бенсеразид всегда сопровождает леводопу в фиксированном соотношении, а не назначается самостоятельно. Такой подход позволяет титровать дозу леводопы индивидуально для пациента, сохраняя стабильный уровень блокировки периферического метаболизма и предсказуемость клинического ответа при длительной терапии болезни Паркинсона.
Description
Benserazide is a peripheral inhibitor of the DOPA decarboxylase enzyme, used in the pharmaceutical industry in combination with levodopa for the treatment of Parkinson's disease (known combination drugs - Madopar, Prolopa). By itself, it does not penetrate the blood-brain barrier and does not have a central effect; its task is to block the conversion of levodopa to dopamine in the periphery, so that more of the active substance reaches the brain and reduces side effects from the gastrointestinal tract and cardiovascular system.
Basic Attributes
- CAS No.: 322-35-0
- Chemical formula: C10H15N3O5
- Molecular Weight: 257.24
- Exact weight: 257.24
- EC number: 1312995-182-4
- DSSTox ID: DTXSID9022651
- HS code: 2928000090
- PSA Specs: 148
- XLogP3: -1.3
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.541 g/cm3
- Boiling point: 574.2 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 301 °C
- Refractive index: 1.678
Mechanism of action
Benserazide inhibits aromatic L-amino acid decarboxylase (DOPA decarboxylase) in peripheral tissues. The enzyme normally converts levodopa into dopamine outside the central nervous system, causing most of the levodopa dose to be lost in the periphery, causing nausea, vomiting and orthostatic hypotension. When taken together with benserazide, this pathway is blocked, the proportion of levodopa reaching the brain and converted there into dopamine increases, and peripheral side effects become less pronounced.
Scope of application
A component of combined antiparkinsonian drugs used to treat Parkinson's disease and parkinsonism of other etiologies. A negative XLogP3 value (-1.3) indicates a pronounced hydrophilicity of the molecule, which is consistent with its inability to penetrate the blood-brain barrier and explains the exclusively peripheral nature of the action.
Safety Information
- Hazard class code: R36/37/38 (irritating to eyes, respiratory tract and skin)
- Safety instructions: S26 (in case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice)
- Tags: Xi (irritant)
Storage and handling
There is no data on melting point, solubility, vapor pressure, transport codes and LD50 in the original dump; no additional information was found in open sources - these items are not filled in to avoid entering false values. When working with the substance as an irritant compound (class Xi), use eye and respiratory protection, avoid the formation of dust, and in case of contact with eyes, rinse them with water according to instruction S26.
Combination therapy
In finished dosage forms, benserazide always accompanies levodopa in a fixed ratio and is not prescribed independently. This approach makes it possible to titrate the dose of levodopa individually for the patient, maintaining a stable level of blocking of peripheral metabolism and predictable clinical response during long-term treatment of Parkinson's disease.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бенсеразид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
