Описание
Оксид эбселена — окисленная форма эбселена, лишённая антиоксидантной активности исходного соединения. Известен также под названием NSC 639772.
Основные атрибуты
- CAS №: 104473-83-8
- Химическая формула: C13H9NO2Se
- Молекулярная масса: 290,17606
- Точная масса: 290,98
- Номер NSC: 639772
- Идентификатор DSSTox: DTXSID10327255
- Характеристики PSA: 37,4
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до бежевого
- Температура кипения: 277,3±23,0 °C (прогнозируемая)
- Растворимость: в ДМСО растворим до 5 мг/мл (прозрачный раствор)
- Условия хранения: 2–8 °C
Синонимы
- NSC 639772
- 1-оксид-2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2H)-он
- эбселен селеноксид
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: ООН 3283, класс 6.1, группа упаковки II
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 23/25-33-50/53
- Инструкции по технике безопасности: 20/21-28-45-60-61
- Метки: T
- Меры предосторожности: P260, P261, P264, P270, P271, P273, P301+P310, P304+P340, P311, P314, P321, P330, P391, P403+P233, P405, P501
- Указания по опасности: H301+H331
Биологическая активность
- мощный ингибитор фермента альфа-метилацил-КоА-рацемазы (AMACR)
- способен подавлять репликацию ВИЧ-1, ингибируя капсидный белок ВИЧ-1, подобно самому эбселену
- новый дозозависимый ингибитор гистондеацетилаз HDAC1, HDAC3, HDAC4, HDAC5, HDAC6, HDAC7, HDAC8 и HDAC9
Значение как реагента
Поскольку образуется окислением эбселена и лишён его антиоксидантной активности, используется как отрицательный контроль в исследованиях механизма действия эбселена.
Область применения
Исследовательский реагент в биохимии для изучения ингибиторов гистондеацетилаз, AMACR и капсидного белка ВИЧ-1, а также как контрольное соединение в экспериментах с эбселеном.
Значение для методологии исследований
В фармакологии органоселеновых соединений пара «эбселен / оксид эбселена» — стандартный пример использования продукта направленной химической модификации активного соединения для разделения его различных механизмов действия. Поскольку окисление селенового центра избирательно устраняет GPx-миметическую антиоксидантную функцию, но сохраняет или даже усиливает ряд других видов активности (ингибирование HDAC, AMACR, капсидного белка ВИЧ-1), сравнение эффектов двух молекул в одном эксперименте позволяет исследователю установить, какая часть биологического ответа объясняется именно антиоксидантным действием эбселена, а какая обусловлена независимыми от окислительно-восстановительного статуса селена механизмами связывания с белковыми мишенями.
Значение множественной активности мишеней
Способность одной небольшой молекулы одновременно ингибировать несколько несвязанных структурно ферментов — AMACR, ряд изоформ HDAC и капсидный белок ВИЧ-1 — типична для органоселеновых электрофилов, реагирующих с реакционноспособными остатками цистеина в активных центрах белков-мишеней. Такая полифармакология делает оксид эбселена удобным модельным соединением для изучения общих принципов ковалентного ингибирования цистеин-зависимых ферментов, но одновременно требует осторожности при интерпретации фенотипических эффектов в клеточных моделях, поскольку наблюдаемый результат может складываться из вклада сразу нескольких молекулярных мишеней. По этой причине оксид эбселена рассматривается одновременно как отрицательный контроль антиоксидантной активности и как самостоятельный инструмент изучения цистеин-направленного ковалентного ингибирования в фармакологии органоселена.
Description
Ebselen oxide is an oxidized form of ebselen that lacks the antioxidant activity of the parent compound. Also known as NSC 639772.
Basic Attributes
- CAS No: 104473-83-8
- Chemical formula: C13H9NO2Se
- Molecular weight: 290.17606
- Exact weight: 290.98
- NSC Number: 639772
- DSSTox ID: DTXSID10327255
- PSA specifications: 37.4
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to Beige
- Boiling point: 277.3±23.0 °C (predicted)
- Solubility: soluble in DMSO up to 5 mg/ml (clear solution)
- Storage conditions: 2–8 °C
Synonyms
- NSC 639772
- 1-oxide-2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one
- ebselen selenoxide
Safety Information
- Transport codes: UN 3283, class 6.1, packing group II
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 23/25-33-50/53
- Safety instructions: 20/21-28-45-60-61
- Tags: T
- Precautions: P260, P261, P264, P270, P271, P273, P301+P310, P304+P340, P311, P314, P321, P330, P391, P403+P233, P405, P501
- Hazard statements: H301+H331
Biological activity
- a potent inhibitor of the enzyme alpha-methylacyl-CoA racemase (AMACR)
- capable of suppressing HIV-1 replication by inhibiting the HIV-1 capsid protein, similar to ebselen itself
- a novel dose-dependent inhibitor of the histone deacetylases HDAC1, HDAC3, HDAC4, HDAC5, HDAC6, HDAC7, HDAC8 and HDAC9
Significance as a reagent
Since it is formed by the oxidation of ebselen and lacks its antioxidant activity, it is used as a negative control in studies of the mechanism of action of ebselen.
Scope of application
Research reagent in biochemistry for studying inhibitors of histone deacetylases, AMACR and HIV-1 capsid protein, and as a control compound in experiments with ebselen.
Implications for research methodology
In the pharmacology of organoselenic compounds, the ebselen/ebselen oxide pair is a standard example of using a product of targeted chemical modification of the active compound to separate its different mechanisms of action. Since oxidation of the selenium center selectively eliminates the GPx-mimetic antioxidant function, but retains or even enhances a number of other activities (inhibition of HDAC, AMACR, HIV-1 capsid protein), comparison of the effects of two molecules in one experiment allows the researcher to determine which part of the biological response is explained specifically by the antioxidant effect of ebselen, and which is due to mechanisms of binding to protein targets independent of the redox status of selenium.
The importance of multiple target activity
The ability of a single small molecule to simultaneously inhibit several structurally unrelated enzymes—AMACR, a number of HDAC isoforms, and the HIV-1 capsid protein—is typical of organoselenium electrophiles that react with reactive cysteine residues in the active sites of target proteins. This polypharmacology makes ebselen oxide a convenient model compound for studying the general principles of covalent inhibition of cysteine-dependent enzymes, but at the same time requires caution when interpreting phenotypic effects in cellular models, since the observed result may consist of the contribution of several molecular targets. For this reason, ebselen oxide is considered both as a negative control of antioxidant activity and as an independent tool for studying cysteine-directed covalent inhibition in organoselenium pharmacology.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Оксид Эбселена от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
