Описание
Этравирин — противовирусный препарат класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) второго поколения для лечения ВИЧ-инфекции. Английское название Etravirine, химическая формула C20H15BrN6O, CAS-номер 269055-15-4, торговое название Intelence, код разработки TMC125, R165335. UNII 0C50HW4FO1, идентификатор DSSTox DTXSID30181412, код тезауруса NCI C73195, код АТХ J05AG04 (противоинфекционные средства для системного применения).
Класс вещества и механизм действия
Диарилпиримидин (DAPY) — структурный тип ННИОТ, разработанный специально для сохранения активности при мутациях устойчивости. Этравирин связывается с обратной транскриптазой ВИЧ-1, вызывая конформационные изменения, блокирующие каталитическую активность фермента. Благодаря гибкости молекулы способен подстраиваться под изменённую форму связывающего кармана фермента и сохранять активность при распространённых мутациях устойчивости, включая K103N, оставаясь эффективным против штаммов, резистентных к ННИОТ первого поколения.
Основные атрибуты
- CAS №: 269055-15-4
- Химическая формула: C20H15BrN6O
- Молекулярный вес: 435,284
- Точная масса: 435,28
- UNII: 0C50HW4FO1
- Идентификатор DSSTox: DTXSID30181412
- Код тезауруса NCI: C73195
- Код АТХ: J05AG04 | J — противоинфекционные средства для системного применения
- Характеристики PSA: 121
- XLogP3: 4,5
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,439 г/см3
- Температура плавления: 255–257 °C
- Температура вспышки: 339,3±34,3 °C
- Показатель преломления: 1,703
- Условия хранения: морозильная камера при температуре −20 °C
Область применения
Применяется в комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-1-инфекции у пациентов, ранее получавших лечение, включая случаи резистентности к другим ННИОТ.
Информация по технике безопасности
- Меры предосторожности: P264, P270, P273, P301+P312, P330, P501
- Указания по опасности: H302
- Классификация СГС: предупреждение, H302 (100%) — вреден при проглатывании (острая токсичность, пероральный приём)
- Агрегированные данные СГС предоставлены 8 компаниями из 2 уведомлений в Реестр C&L ECHA; каждое уведомление может относиться к нескольким компаниям
Условия хранения и транспортировки
Хранить в морозильной камере при температуре −20 °C. Вреден при проглатывании (H302); меры предосторожности P264, P270, P273, P301+P312, P330, P501 предполагают мытьё рук после контакта, хранение вдали от пищи и медицинскую консультацию при проглатывании.
Клиническое значение и резистентность
Этравирин стал первым ННИОТ, показавшим устойчивую вирусологическую эффективность у пациентов с подтверждённой резистентностью ВИЧ к ННИОТ первого поколения — невирапину и эфавирензу. Способность молекулы принимать несколько альтернативных конформаций связывания в кармане обратной транскриптазы позволяет ей сохранять активность даже при накоплении нескольких мутаций резистентности одновременно, что нехарактерно для более ригидных структур ННИОТ первого поколения. Препарат применяется исключительно в комбинации с другими антиретровирусными средствами и требует приёма после еды для стабильного всасывания.
Description
Etravirine is a second-generation non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) antiviral drug for the treatment of HIV infection. English name Etravirine, chemical formula C20H15BrN6O, CAS number 269055-15-4, trade name Intelence, development code TMC125, R165335. UNII 0C50HW4FO1, DSSTox ID DTXSID30181412, NCI Thesaurus code C73195, ATC code J05AG04 (anti-infectives for systemic use).
Substance class and mechanism of action
Diarylpyrimidine (DAPY) is a structural type of NNRTI designed specifically to remain active across resistance mutations. Etravirine binds to HIV-1 reverse transcriptase, causing conformational changes that block the catalytic activity of the enzyme. Due to the flexibility of the molecule, it is able to adapt to the altered shape of the enzyme's binding pocket and remain active against common resistance mutations, including K103N, while remaining effective against strains resistant to first-generation NNRTIs.
Basic Attributes
- CAS No: 269055-15-4
- Chemical formula: C20H15BrN6O
- Molecular Weight: 435.284
- Exact weight: 435.28
- UNII: 0C50HW4FO1
- DSSTox ID: DTXSID30181412
- NCI Thesaurus Code: C73195
- ATX code: J05AG04 | J - anti-infectives for systemic use
- PSA Specifications: 121
- XLogP3: 4.5
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.439 g/cm3
- Melting point: 255–257 °C
- Flash point: 339.3±34.3°C
- Refractive index: 1.703
- Storage conditions: freezer at −20 °C
Scope of application
It is used in combination antiretroviral therapy for HIV-1 infection in patients who have previously received treatment, including cases of resistance to other NNRTIs.
Safety Information
- Precautions: P264, P270, P273, P301+P312, P330, P501
- Hazard Statements: H302
- GHS Classification: Warning, H302 (100%) - Harmful if swallowed (acute toxicity, oral)
- Aggregated GHS data provided by 8 companies from 2 notifications to the ECHA C&L Register; each notification may apply to multiple companies
Storage and transportation conditions
Store in the freezer at −20 °C. Harmful if swallowed (H302); Precautions P264, P270, P273, P301+P312, P330, P501 include washing hands after contact, keeping away from food and seeking medical advice if swallowed.
Clinical significance and resistance
Etravirine was the first NNRTI to show sustained virological efficacy in patients with confirmed HIV resistance to the first generation NNRTIs nevirapine and efavirenz. The ability of the molecule to adopt several alternative binding conformations in the reverse transcriptase pocket allows it to maintain activity even when several resistance mutations accumulate simultaneously, which is not typical for the more rigid structures of first-generation NNRTIs. The drug is used exclusively in combination with other antiretroviral drugs and requires administration after meals for stable absorption.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Этравирин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
