Бригатиниб (AP26113) - это лекарство, используемое для лечения рака, которое подавляет рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) и киназу анапластической лимфомы (ALK). Бригатиниб является селективным агонистом в отношении вариаций EGFR в отличие от диких мутантных форм. Препарат также демонстрирует селективность в отношении гена слияния ALK-EML4, который является фундаментальным аспектом модификации восприимчивой паренхимы легких. Бригатиниб назначают пациентам со специфическими аномальными генами и при немелкоклеточном lu
Бригатиниб, первоначально названный AP26113, является обратимым двойным ингибитором киназы анапластической лимфомы (ALK) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Он обладает селективностью в отношении мутантных форм EGFR по сравнению с диким типом. Он также проявляет селективность в отношении 9 различных устойчивых к кризотинибу мутантов слитного гена EML4-ALK, которые играют ключевую роль в трансформации восприимчивой паренхимы легких. Бригатиниб был разработан Ariad Pharmaceuticals, дочерней компанией Takeda Pharmaceutical Company Limited, и одобрен FDA 28 апреля 2017 года.|Бригатиниб является ингибитором киназы. Механизм действия бригатиниба заключается в применении в качестве ингибитора тирозинкиназы и индуктора цитохрома Р4503А.|Бригатиниб является ингибитором рецептора тирозинкиназы и противоопухолевым средством, используемым в терапии отдельных форм распространенного немелкоклеточного рака легкого. Бригатиниб ассоциирован с умеренной частотой транзиторных повышений уровня сывороточной аминотрансферазы во время терапии, но еще не был связан со случаями клинически выраженного острого повреждения печени.|Бригатиниб является доступным для приема внутрь ингибитором рецепторных тирозинкиназ, киназы анапластической лимфомы (ALK) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), обладающих потенциальной противоопухолевой активностью. Бригатиниб связывается и ингибирует ALK-киназу и слитые белки ALK, а также EGFR и мутантные формы. Это приводит к ингибированию ALK-киназы и EGFR-киназы, нарушает их сигнальные пути и в конечном итоге подавляет рост опухолевых клеток в восприимчивых опухолевых клетках. Кроме того, AP26113, по-видимому, преодолевает устойчивость, основанную на мутациях. ALK принадлежит к суперсемейству рецепторов к инсулину и играет важную роль в развитии нервной системы; нарушение регуляции ALK и генные перестройки связаны с рядом опухолей. EGFR сверхэкспрессируется в различных типах раковых клеток.
584.102
583.259155
HYW8DB273J
C98831
L01XE43|L - Противоопухолевые и иммуномодулирующие средства
85,9
4.6
1,31±0,1 г/см3 (прогнозируемый)
781,8±70,0 °C (прогнозируемая)
426,6±35,7 °C
1,641
H2O: нерастворимый
|Опасность|H301 (100%): Токсичен при проглатывании [Опасная острая токсичность, перорально] | P201, P202, P260, P264, P270, P273, P281, P301+ P310, P308+ P313, P314, P321, P330, P391, P405 и P501| Информация о СГС, предоставленная 1 компанией из 1 уведомления в Реестр C & L ECHA.
Лечение бригатинибом не приводило к мутагенному повреждению хромосом. Токсичность для яичек, проявляющаяся в снижении массы семенных пузырьков и предстательной железы, дегенерации канальцев яичек и снижении массы, а также уменьшении размера яичек с признаками гипоэсперматогенеза.
В предварительных регистрационных исследованиях бригатиниба повышение уровня АЛТ наблюдалось до 40% пациентов, но значения, в 5 раз превышающие верхнюю границу нормы (ВГН), были обнаружены только у 1-3%. Терапия бригатинибом также была связана с частым повышением уровня щелочной фосфатазы (от 15% до 29%), но повышение уровня фермента в сыворотке крови обычно было легкой или умеренной степени, а также носило бессимптомный и преходящий характер. О клинически выраженном поражении печени с желтухой не сообщалось в предлицензионных исследованиях бригатиниба, и с момента его утверждения не было опубликовано никаких сообщений. В целом, ингибиторы ALK-киназы ассоциированы с высокой частотой повышения уровня сывороточных ферментов во время терапии, но убедительные случаи идиосинкразического, клинически выраженного повреждения печени в результате их применения были редки. Большинство случаев было зарегистрировано при применении кризотиниба [одобрен в 2011 году], который также является наиболее часто используемым из ингибиторов киназы, обладающих активностью в отношении ALK. Сообщалось о случаях поражения печени с желтухой в исследованиях алектиниба [2015] и церитиниба [2014], но подробности предоставлены не были. Таким образом, при применении бригатиниба может возникнуть острое повреждение печени с желтухой, но оно должно быть редким, если вообще возникает.
66% дозы бригатиниба связывается с белками плазмы, что дает соотношение концентрации в крови к плазме 0,69.
Положительный по киназе при анапластической лимфоме метастатический немелкоклеточный рак легкого (ALK + НМРЛ) составляет всего 3-5% случаев рака с НМРЛ, но мутация ALK, сверхэкспрессия и присутствие нескольких онкогенных слитых белков в солидных и гематологических опухолях указывают на важность, а также на его потенциал в качестве мишени для терапии рака. Случаи НМРЛ, связанные с ALK, связаны с присутствием слитого гена EML4-ALK, который слил белок ALK с белком, ассоциированным с микротрубочками иглокожих, like-4, первоначальной функцией которого является правильное формирование микротрубочек. Присутствие аберрантного слитого белка приводит к аномальной передаче сигналов, которая провоцирует усиленный рост, пролиферацию и выживаемость клеток. Кризотиниб показан для лечения таких случаев, но наличие мутаций в домене ALK-киназы придает резистентность к лечению. Таким образом, бригатиниб показан для лечения пациентов с ALK+ НМРЛ с непереносимостью Кризотиниба.|FDA L
Brigatinib (AP26113) is a medicine used to treat cancer that suppresses epidermal growth factor receptor (EGFR) and anaplastic lymphoma kinase (ALK). Brigatinib is a selective agonist against variations of EGFR as opposed to the wild mutant forms. The drug also illustrates selectivity against the ALK-EML4 fusion gene, which is a fundamental aspect of the modification of susceptible lung parenchyma. Brigatinib is prescribed for patients with specific abnormal genes and when the non-small cell lu
Brigatinib, originally named AP26113, is a reversible dual inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and epidermal growth factor receptor (EGFR). It presents selectivity against the mutant forms of EGFR compared to the wild-type. It also exhibits selectivity against 9 different Crizotinib-resistant mutants of the EML4-ALK fusion gene, which is a pivotal player in the transformation of susceptible lung parenchyma. Brigatinib was developed by Ariad Pharmaceuticals, a subsidiary of Takeda Pharmaceutical Company Limited, and FDA-approved on April 28, 2017.|Brigatinib is a Kinase Inhibitor. The mechanism of action of brigatinib is as a Tyrosine Kinase Inhibitor, and Cytochrome P450 3A Inducer.|Brigatinib is a tyrosine kinase receptor inhibitor and antineoplastic agent used in the therapy of selected forms of advanced non-small cell lung cancer. Brigatinib is associated with a moderate rate of transient elevations in serum aminotransferase levels during therapy but has yet to be linked to instances of clinically apparent acute liver injury.|Brigatinib is an orally available inhibitor of receptor tyrosine kinases anaplastic lymphoma kinase (ALK) and the epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential antineoplastic activity. Brigatinib binds to and inhibits ALK kinase and ALK fusion proteins as well as EGFR and mutant forms. This leads to the inhibition of ALK kinase and EGFR kinase, disrupts their signaling pathways and eventually inhibits tumor cell growth in susceptible tumor cells. In addition, AP26113 appears to overcome mutation-based resistance. ALK belongs to the insulin receptor superfamily and plays an important role in nervous system development; ALK dysregulation and gene rearrangements are associated with a series of tumors. EGFR is overexpressed in a variety of cancer cell types.
584.102
583.259155
HYW8DB273J
C98831
L01XE43|L - Antineoplastic and immunomodulating agents
85.9
4.6
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
781.8±70.0 °C(Predicted)
426.6±35.7 °C
1.641
H2O: Insoluble
|Danger|H301 (100%): Toxic if swallowed [Danger Acute toxicity, oral]|P201, P202, P260, P264, P270, P273, P281, P301+P310, P308+P313, P314, P321, P330, P391, P405, and P501|The GHS information provided by 1 company from 1 notification to the ECHA C&L Inventory.
Treatment with brigatinib generated not mutagenic chromosomal damage. Testicular toxicity, reported as lower weight of seminal vesicles and prostate gland, testicular tubular degeneration and lower weight as well as reduced size of testes with evidence of hypoespermatogenesis.
In preregistration trials of brigatinib, ALT elevations occurred in up to 40% of patients but values above 5 times the upper limit of normal (ULN) were found in only 1% to 3%. Brigatinib therapy was also associated with frequent elevations in alkaline phosphatase (15% to 29%), but the serum enzyme elevations were usually mild-to-moderate in degree as well as asymptomatic and transient in nature. Clinically apparent liver injury with jaundice was not reported in the prelicensure studies of brigatinib and no reports have been published since its approval. In general, the ALK kinase inhibitors are associated with a high rate of serum enzymes elevations during therapy, but convincing cases of idiosyncratic, clinically apparent liver injury from their use have been rare. Most cases have been reported with crizotinib [approved in 2011] which is also the most frequently used of the kinase inhibitors with activity against ALK. Cases of liver injury with jaundice were reported to occur in trials of alectinib [2015] and ceritinib [2014], but details were not provided. Thus, acute liver injury with jaundice may occur with brigatinib but it must be rare if it occurs at all.
66% of brigatinib dose is bound to plasma proteins, which gives a blood-to-plasma concentration ratio of 0.69.
The anaplastic lymphoma kinase positive, metastatic non-small cell lung cancer (ALK+ NSCLC), represents only 3-5% of the NSCLC cancer cases, but the ALK mutation, overexpression and presence in several oncogenic fusion proteins in solid and hematologic tumors have pointed out the importance as well as its potential as a cancer therapy target. The ALK-related cases of NSCLC are associated with the presence of the fusion gene EML4-ALK which fused the ALK protein with the echinoderm microtubule-associated protein like-4 whose original function is the correct formation of microtubules. The presence of the aberrant fusion protein results in abnormal signaling that provokes increased cell growth, proliferation and survival. Crizotinib is indicated for the treatment of such cases but the presence of ALK kinase domain mutations confer resistance to the treatment. Thus, brigatinib is indicated for the treatment of patients with ALK+ NSCLC with intolerance to Crizotinib.|FDA L
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бригатиниб от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
